Антибиотики на с

Содержание

Под понятием инфекционных заболеваний подразумевают реакцию организма на присутствие патогенных микроорганизмов или инвазию ими органов и тканей, проявляющуюся воспалительным ответом. Для лечения применяются антимикробные препараты, избирательно действующие на эти микробы, с целью их эрадикации.
Микроорганизмы, приводящие к инфекционно-воспалительным заболеваниям в организме человека, подразделяются на:

  • бактерии (истинные бактерии, риккетсии и хламидии, микоплазмы);
  • грибы;
  • вирусы;
  • простейшие.

Поэтому, противомикробные средства разделяют на:

  • антибактериальные;
  • противовирусные;
  • противогрибковые;
  • противопротозойные.

Важно помнить, что один препарат может обладать несколькими видами активности.

Например, Нитроксолин®, преп. с выраженным антибактериальным и умеренным противогрибковым эффектом — называют антибиотиком. Разница между таким средством и «чистым» противогрибковым в том, что Нитроксолин® имеет ограниченную активность по отношению к некоторым видам Candida, зато обладает выраженным эффектом в отношении бактерий, на которые противогрибковое средство не подействует вообще.

Что такое антибиотики, с какой целью их применяют?

В 50-х годах двадцатого столетия Флеминг, Чейн и Флори получили Нобелевскую премию в области медицины и физиологии за открытие пенициллина. Это событие, стало настоящей революцией в фармакологии, полностью перевернув базовые подходы к лечению инфекций и существенно увеличив шансы пациента на полное и быстрое выздоровление.

С появлением антибактериальных препаратов, многие заболевания вызывавшие эпидемии, опустошавшие ранее целые страны (чума, тиф, холера), превратились из «смертного приговора» в «болезнь, эффективно поддающуюся лечению» и в настоящее время, практически, не встречаются.

Антибиотики- это вещества биологического или искусственного происхождения, способные избирательно угнетать жизнедеятельность микроорганизмов.

То есть, отличительной особенностью их действия является то, что они влияют только на прокариотическую клетку, не повреждая клетки организма. Это связано с тем, что в тканях человека нет мишени-рецептора для их действия.

Справка: Изобретатель антибиотиков или история спасения человечества

Антибактериальные ср-ва назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, обусловленных бактериальной этиологией возбудителя или при тяжёлых вирусных инфекциях, с целью подавления вторичной флоры.

При выборе адекватной противомикробной терапии, необходимо учитывать не только основное заболевание и чувствительность патогенных микроорганизмов, но также и возраст больного, наличие беременности, индивидуальной непереносимости компонентов препарата, сопутствующих патологий и прием преп., не сочетающихся с рекомендуемым лекарством.

Также, важно помнить, что при отсутствии клинического эффекта от терапии в течении 72 часов, производится смена лекарственного ср-ва, с учетом возможной перекрёстной устойчивости.

На тяжёлые инфекции или в целях эмпирической терапии с неуточнённым возбудителем, рекомендована комбинация разных видов антибиотиков, с учетом их совместимости.

По влиянию на болезнетворные микроорганизмы, выделяют:

  • бактериостатические — угнетающие жизнедеятельность, рост и размножение бактерий;
  • бактерицидные антибиотики — это вещества, полностью уничтожающие возбудителя, в следствие необратимого связывания с клеточной мишенью.

Однако, такое разделение, достаточно условно, так как многие антиб. могут проявлять разную активность, в зависимости от назначенной дозировки и длительности применения.

Если пациент недавно применял противомикробное средство, необходимо избегать его повторного применения, минимум, шесть месяцев — для профилактики возникновения антибиотико-резистентной флоры.

Как развивается резистентность к лекарственным препаратам?

Наиболее часто наблюдается устойчивость вследствие мутации микроорганизма, сопровождающейся видоизменением мишени внутри клеток, на которую воздействуют разновидности антибиотиков.

Действующее вещество, назначенного ср-ва, проникает в бактериальную клетку, однако не может связаться с необходимой мишенью, так как нарушается принцип связывания по типу «ключ-замок». Следовательно, механизм подавления активности или уничтожения патологического агента не активируется.

Другим эффективным методом защиты от лекарств является синтез бактериями ферментов, разрушающих основные структуры антиб. Такой тип резистентности чаще всего возникает к бета-лактамам, за счёт продукции флорой бета-лактамаз.

Гораздо реже встречается повышение устойчивости, за счет уменьшения проницаемости клеточной мембраны, то есть лекарство проникает внутрь в слишком малых дозах, для оказания клинически значимого эффекта.

В качестве профилактики развития препаратоустойчивой флоры, необходимо также учитывать минимальную концентрацию подавления, выражающую количественную оценку степени и спектра действия, а также зависимость от времени и концентр. в крови.

Для дозо-зависимых средств (аминогликозиды, метронидазол) характерна зависимость эффективности действия от концентр. в крови и очаге инфекционно-воспалительного процесса.

Лекарства, зависящие от времени, требуют повторных введений в течение суток, для поддержания эффективной терапевтической концентр. в организме (все бета-лактамы, макролиды).

Читайте далее: Бета-лактамные антибиотики – список, классификация

Видео

Внимание! Иформация представленная в статье носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Существуют вещества, которые замедляют или полностью тормозят рост микроорганизмов. Если вещество подавляет рост бактерий, а после его удаления или снижения концентрации рост возобновляется вновь, то говорят о бактериостатическом действии. Бактерицидные вещества вызывают гибель клеток. Различие в эффективности действия дезинфектантов заключается в механизме их действия. Кроме того, проявление того или иного действия дезинфектантов связано с концентрацией химических агентов, с температурой и величиной рН среды. Также имеет значение видовые различия микроорганизмов, возраст вегетативных клеток, спорообразование, причем вегетативные клетки более чувствительны к антимикробным веществам.

Эффективность различных агентов, применяемых для уничтожения микроорганизмов, характеризуется величиной D10 — это время, необходимое для того, чтобы в определенной популяции (скоплении клеток) при определенных условиях среды вызвать гибель 90% клеток.

Сильным антимикробным действием обладают соли тяжелых металлов — ртути, меди, серебра; окислители — хлор, озон, йод, пероксид водорода, хлорная известь, перманганат калия; щелочи — каустическая сода (NaОН); кислоты — сернистая, фтористоводородная, борная; газы — сероводород, диоксид углерода, оксид углерода, сернистый газ.

Эффективность зависит от концентрации химических веществ и времени контакта с микробом. Химические вещества могут подавлять рост и размножение микроорганизмов, проявляя статический эффект, либо вызывать их гибель. Дезинфектанты и антисептики дают неспецифический эффект; химиотерапевтические средства проявляют избирательное про-тивомикробное действие.

Требования, предъявляемые к химическим дезинфицирующим веществам

1. Должны обладать широким спектром антимикробного действия;

2. Быть активными в небольших концентрациях;

3. Хорошо растворяться в воде;

4. Быстро проникать в микробную клетку и прочно связываться с ее структурами;

5. Должны быть высокоактивными в присутствии органических веществ;

6. Должны быть безвредными для животных и людей;

7. Не должны портить объекты дезинфекции, обладать малым латентным периодом;

8. Должны быть химически стойкими, доступными с точки зрения стоимости, производства, желательно, чтобы они не обладали неприятным запахом.

При выборе дезсредства надо знать, против какого возбудителя будет применяться вещество и как ведет себя этот возбудитель во внешней среде (на туберкулезную палочку не оказывают действия препараты хлора, зато она погибает от применения дегтя; спорообразующие микробы гибнут от серно-крезоловой смеси).

Дезинфицирующие средства оказывают действие лишь после предварительной механической очистки.

При применении дезсредств в более высоких концентрациях они оказывают более сильное действие, но это ведет к перерасходу дезсредств и может оказывать неблагоприятное действие на организм.

Активность некоторых дезсредств повышается при подогревании растворов и добавлении к ним щелочей и кислот, хлорида натрия.

Многие дезинфицирующие вещества в малых концентрациях могут быть использованы для антисептических целей.

Факторы, влияющие на обеззараживаний эффект химических методов дезинфекции

Хар-ка химических вещ-в, наиболее часто применяемых в дезинфекционной практике, их концентрации, назначение

Хлорная известь представляет собой белый комковатый порошок с резким специфическим запахом хлора. В воде растворяется не полностью.

В соприкосновении с воздухом хлорная известь легко разрушается, поэтому ее необходимо хранить в закрытой упаковке и в темноте. Растворы хлорной извести при хранении теряют активность, в связи с этим их необходимо готовить не более чем на 10 дней.

Периодически определяют активность приготовленного раствора хлорной извести, которая выражается либо в %, либо в мг/л активного хлора. Бактерицидный эффект раствора хлорной извести зависит от содержания в нем активного хлора, количество которого колеблется от 28 до 36%. Хлорная известь с содержанием менее 25% активного хлора к дезинфекции непригодна. При неправильном хранении хлорная известь разлагается и теряет часть активного хлора. Разложению способствуют тепло, влага, солнечный свет, поэтому хранить хлорную известь следует в сухом, темном месте, в плотно закрытой таре при температуре не выше 20-25° С. Работы с хлорной известью производят в респираторе и очках из-за выделения хлора во время приготовления раствора.

Для дезинфекции оборудования используют осветленный (отстоявшийся) раствор хлорной извести, так называемую «хлорную воду».

Хлорамин Б

Назначение: обеззараживания поверхностей в помещениях, жесткой мебели, санитарно-технического оборудования, резиновых ковриков, белья, посуды, игрушек, предметов ухода за больными, изделий медицинского назначения, уборочного материала, выделений при инфекциях бактериальной (включая туберкулез) и вирусной этиологии, кандидозах и дерматофитиях, особо опасных инфекциях (сибирская язва, чума, холера, туляремия) при проведении заключительной, текущей и профилактической дезинфекции в инфекционных очагах, лечебно-профилактических учреждениях, в клинических, микробиологических, вирусологических лабораториях, детских учреждениях, на санитарном транспорте, проведения генеральных уборок, а также для профилактической дезинфекции на коммунальных объектах (гостиницы, общежития, парикмахерские, общественные туалеты), учреждениях культуры, отдыха, спорта (спортивные и культурно-оздоровительные комплексы, бассейны, кинотеатры, офисы и др.), учреждениях социального обеспечения и пенитенциарных учреждениях; предприятиях общественного питания и торговли, населением в быту.

Свойства: обладает антимикробным действием в отношении бактерий (включая микобактерии туберкулеза), вирусов, грибов рода Кандида, дерматофитов, возбудителей особо опасных инфекций – сибирской язвы, чумы, холеры, туляремии.

Применение: применяют для дезинфекции поверхностей в помещениях (пол, стены, двери, жесткая мебель и др.), санитарно-технического оборудования (ванны, раковины и др.), резиновых ковриков, уборочного материала, белья, посуды столовой, лабораторной и из-под выделений, игрушек, предметов ухода за больными, изделий медицинского назначения из коррозионностойких металлов, стекла, пластмасс, резин, выделений (мокрота, фекалии и др.), санитарного транспорта.

Формалин . Формальдегид (Formaldehydum) — муравьиный альдегид. В медицинской практике применяют 40% водный раствор формальдегида — формалин (Formalinum) как дезинфицирующее и дезодорирующее средство для мытья рук, обработки кожи при повышенной потливости (0,5-1% растворы), для дезинфекции инструментов (0,5% раствор), в гинекологической практике для спринцеваний (1: 2000-1: 3000), а также для консервирования анатомических препаратов (10-15%) и в гистологической практике.
Формалин — 40% раствор формальдегида — обладает бактерицидными, фунгицидными и спорицидными свойствами. Для влажной дезинфекции помещения формалин не применяют из-за раздражающего запаха, используют для дезинфекции главным образом в газообразном состоянии или для обработки вещей в камерах.
Сохраняют в плотно закупоренных склянках в темном месте при температуре не ниже 9°.

Гипохлорит кальция (хлорноватистокислый кальций) применяют

Форма выпуска: слабоокрашенный или белый порошок с запахом хлора.

Назначение: дезинфекции поверхностей в помещениях, жесткой мебели, санитарно-технического оборудования, посуды, игрушек, уборочного инвентаря, надворных установок, выделений (фекалии, моча, рвотные массы, мокрота и др.), а также отдельных объектов (отходы, кровь и другие биологические субстраты.) при инфекциях бактериальной (включая туберкулез и особо опасные инфекции — сибирская язва, чума, сап, мелиоидоз, холера, туляремия) и вирусной этиологии, грибковых заболеваниях в лечебно-профилактических учреждениях и инфекционных очагах.

Состав: содержит активный хлор, содержание которого составляет 45-54%.

Свойства: обладает бактерицидным (в том числе в отношении микобактерий туберкулеза и возбудителей особо опасных инфекций — сибирская язва, чума, сап, мелиоидоз, холера, туляремия), вирулицидиым, фунгицидкь1М и спороцидным действием. Белковые примеси значительно снижают активность средства. Изменение реакции среды несущественно отражается на бактерицидной активности КГН. Оптимальная среда воздействия при рН 4,0-8,0. С повышением температуры (до 50 С) Растворы КГН обладают отбеливающим действием, однако, для обеззараживания белья они не рекомендуются, так как снижают прочность тканей. На посуде после обработки остается белый налет, в связи, с чем после дезинфекции ее необходимо тщательно промыть. Средством нельзя обрабатывать предметы, подверженные коррозии.

Применение: неосветленными растворами КГН обеззараживают нежилые помещения, надворные установки, мусорные ящики, помойные ямы, подсобные помещения, малоценные вещи, уборочный инвентарь, санитарно-техническое оборудование и др. Осветленными растворами обеззараживают жилые помещения (пол, двери, стены и т.д.), жесткую мебель, санитарно-техническое оборудование (ванны, раковины и др.), уборочный инвентарь, посуду, игрушки и др. Активированные растворы КГН используют для обеззараживания объектов при сибирской язве. Препаратом в сухом виде обеззараживают выделения больного, отходы, кровь» мокроту, остатки пищи и др. КГН также используют для обеззараживания питьевой воды.

Множество микроорганизмов окружают человека. Есть полезные, которые живут на коже, слизистых и в кишечнике. Они помогают пераваривать пищу, участвуют в синтезе витаминов и защищают организм от патогенных микроорганизмов. А их тоже немало. Многие заболевания вызываются деятельностью бактерий в организме человека. И единственным способом справиться с ними являются антибиотики. Большинство их них оказывает бактерицидное действие. Это свойство таких препаратов помогает предотвратить активное размножение бактерий и приводит к их гибели. Различные средства с таким эффектом широко используются для внутреннего и наружного применения.

Где требуются такие средства

Бактерицидное действие — это то свойство некоторых веществ, которое постоянно требуется человеку в хозяйственной и бытовой деятельности. Чаще всего такие препараты применяются для дезинфекции помещений в детских и медицинских учреждениях, и заведениях общественного питания. Используют их для обработки рук, посуды, инвентаря. Особенно нужны бактерициндные препараты в медицинских учреждениях, где они применяются постоянно. Многие хозяйки используют такие вещества и в быту для обработки рук, сантехники и пола.

Медицина — это тоже та область, где препараты бактерицидного действия используют очень часто. Наружные антисептики кроме обработки рук применяются для очищения ран и борьбы с инфекциями кожи и слизистых. Химиотерапевтические препараты — это пока единственное средство лечения различных инфекционных заболеваний, вызываемых бактериями. Особенность таких препаратов в том, что они разрушают клеточные стенки бактерий, не затрагивая клетки человека.

Фармакология

Проникает через клеточную мембрану бактерий, связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса транспортной и матричной РНК и останавливает синтез белков (бактериостатический эффект). При более высоких концентрациях (на 1–2 порядка) повреждает цитоплазматические мембраны микробной клетки с быстрой последующей гибелью (бактерицидный эффект).

Активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Proteus spp. Устойчивость микроорганизмов к неомицину развивается медленно. Не влияет на анаэробную микрофлору, патогенные грибы, вирусы.

При приеме внутрь всасывается плохо (3%) и практически оказывает только местное действие на микрофлору кишечника. При нанесении на небольшие участки неповрежденных кожных покровов системная абсорбция минимальна, однако при нанесении на обширную поверхность, поврежденные или покрытые грануляционной тканью участки кожи быстро абсорбируется. Cmax после приема внутрь достигается через 0,5–1,5 ч. Связывание с белками плазмы до 10%. Плохо проникает в ЦНС , кости, мышцы, жировую ткань, в грудное молоко и желчь. Проходит через плацентарный барьер. Метаболизму не подвергается. T1/2 — 2–4 ч. Всосавшийся неомицин выводится почками, невсосавшийся — с фекалиями. При нарушении функции почек возможна кумуляция в сыворотке крови. При в/м введении всасывается быстро и полностью.

Поскольку при приеме внутрь неомицин практически не всасывается, его использовали при лечении заболеваний ЖКТ (например энтерит, энтероколит, дизентерия), для предоперационной подготовки при операциях на пищеварительном тракте (с целью частичной санации кишечника).

При печеночной коме возможно длительное угнетение кишечной флоры при приеме 1 г неомицина каждые 6–8 ч, что наряду с ограничением приема белка способствует уменьшению интоксикации аммиаком.

Неомицин подавляет реабсорбцию холестерина и желчных кислот, вызывает умеренное снижение уровня ЛПНП (уменьшает гиперлипидемию), не действует на уровень триглицеридов.

В офтальмологии может использоваться для местного лечения заболеваний глаз (например конъюнктивита) — закапывание в конъюнктивальный мешок раствора неомицина (33 мг/мл).

Применение вещества Неомицин

Инфекционно-воспалительные заболевания кожи, вызванные чувствительной микрофлорой, в т.ч. фурункулез, контагиозное импетиго, пиодермия, инфицированная экзема, инфицированная язва, инфицированные раны, инфицированные ожоги и отморожения I и II степени.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим аминогликозидам).

Противопоказания к применению аэрозоля для наружного применения

Нарушение целостности кожи, обширная площадь поражения, мокнутие в месте нанесения, трофические язвы; одновременное применение с другими ото- и нефротоксическими препаратами; детский возраст.

Неомицин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Режим дозирования препарата индивидуальный. Зависит от заболевания, лекарственной формы, возраста и состояния пациента.

Инструкция на Неомицина Сульфат для приема внутрь

Для детей в возрасте от 12 лет и более и взрослых пациентов разовая дозировка составляет 1 грамм. В педиатрической практике используют не более 0,25-0,5 г средства за один прием. Суточная дозировка определяется лечащим врачом в индивидуальном порядке.

Максимальная продолжительность лечения составляет 10 суток.

Местно вещество используют от 1 до 3 раз в день. Препарат наносят тонким слоем. Следует избегать обработки массивных участков кожи.

Показания к применению

Препарат используют местно и наружно:

  • при инфекционно-воспалительных заболеваниях, ассоциированных с чувствительными к действующему веществу бактериями (контагиозное импетиго, инфицированная экзема, фурункулез, язвы, раны и ожоги, обморожения, пиодермия и т. д.);
  • для профилактики осложнений после операций на глазах.

Внутрь лекарство могут назначить:

  • при инфекциях и воспаления в ЖКТ (энтериты);
  • в рамках подготовительных мер перед операциями на ЖКТ, для частичной «стерилизации” кишечника.

Классификация антибиотиков по механизму действия

  • лекарства, ингибирующие синтезирование клеточной стенки бактерий (антибиот.пенициллинового ряда, все поколения цефалоспоринов, Ванкомицин®);
  • разрушающие нормальную организацию клетки на молекулярном уровне и препятствующие нормальному функционированию мембраны бак. клеток (Полимиксин®);
  • ср-ва, способствующие подавлению синтеза белков, тормозящие образование нуклеиновых кислот и ингибирующие синтез белка на рибосомальном уровне (препараты Хлорамфеникола, ряд тетрациклинов, макролиды, Линкомицин®, аминогликозиды);
  • ингибит. рибонуклеиновых кислот — полимеразы и др. (Рифампицин®, хинолы, нитроимидазолы);
  • ингибирующие процессы синтеза фолатов (сульфаниламиды, диаминопириды).

Классификация антибиотиков по механизму действия на клеточную стенку (бактерицидные)

ингибиторы синтеза пептидогликана

b-лактамы

ингибиторы сборки и пространственного расположения молекул пептидогликана

гликопептиды, циклосерин, фосфомицин

наклеточные мембраны (бактерицидные)

нарушают молекулярную организацию и функцию ЦПМ и мембран органелл

полимиксины, полиены

подавляющие синтез белка и нуклеиновых кислот

ингибиторы синтеза белка на уровне рибосом(кроме аминогликозидов все бактериостатики)

аминогликозиды, тетрациклины, макролиды, хлорамфеникол, линкозамины, оксазолидиноны, фузидины

ингибиторысинтеза нуклеиновых кислот (бактерицидные) на уровне:

РНК-полимеразы

рифамицины

ДНК-гиразы

хинолоны

синтеза нуклеотидов

сульфаниламиды триметоприм

влияющие на метаболизм возбудителя

нитрофураны ПАСК, ГИНК, этамбутол

Классификация антибиотиков по типу действия

Понятие цидности/статичности относительно и зависит от дозы препарата и вида возбудителя. При комбинациях общий подход заключается в назначении АБ, обладающих разным механизмом, но одинаковым типом действия.

БАКТЕРИЦИДНОСТЬ (бактери + латинский caedere убивать) — способность различных физических, химических и биологических агентов убивать бактерии. В отношении других микроорганизмов используют термины «вироцидность», «амебоцидность», «фунгицидность» и т. д.

К физическим факторам, действующим бактерицидн о, относится высокая температура. Большинство аспорогенных бактерий погибает при t° 60° в течение 60 минут, а при t° 100° моментально или в первые же минуты. При t° 120° наблюдается полное обеспложивание материала (см. Стерилизация). Кроме того, бактерицидностью обладают некоторые неионизирующие (ультрафиолетовые лучи) и ионизирующие виды излучений (рентгеновские и гамма-лучи). Под влиянием ультрафиолетовых лучей у микроорганизмов происходит повреждение ДНК, которое заключается в образовании димеров между соседними пиримидиновыми основаниями. Вследствие этого блокируется репликация ДНК. Чувствительность микроорганизмов к ионизирующим излучениям связана с видовой принадлежностью. Грамотрицательные микроорганизмы более чувствительны к гамма-лучам, чем грамположительные. Наивысшей устойчивостью к ним обладают споры и вирусы. Механизм бактерицидного действия ионизирующих излучений связан с повреждением нуклеиновых кислот — разрывами в полинуклеотидной цепи, химическими изменениями азотистых оснований и т. д. Бактерицидный эффект ультрафиолетовых лучей получил практическое применение, в частности для обеззараживания помещений. Интенсивно изучается вопрос об использовании гамма-лучей для стерилизации.

Среди химических агентов, обладающих бактерицидностью , большой удельный вес занимают поверхностноактивные вещества (фенол, четвертичные аммонийные соединения, жирные кислоты и т. д.). Многие из них относятся к дезинфицирующим средствам (см.). Бактерицидный эффект может быть обусловлен общей денатурацией белков, нарушением проницаемости мембран и инактивацией некоторых ферментов клетки. Накапливаются данные о том, что бактерицидный эффект многих дезинфицирующих соединений может быть связан с блокадой ферментов, участвующих в процессах дыхания (оксидаз, дегидрогеназ, каталазы и т. д.). Многие соединения (белки, фосфолипиды, нуклеиновые кислоты и т. д.) могут образовывать комплексы с поверхностноактивными веществами, что несколько снижает их бактерицидность.

Бактерицидное действие ряда химических соединений широко используется в медицине, промышленности и сельском хозяйстве.

Среди биологических агентов, действующих бактерицидно, следует отметить β-лизины, лизоцим, антитела и комплемент. От них зависит в основном бактерицидное действие сыворотки крови, слюны, слез, молока и т. д. на микробы.

Бактерицидный эффект лизоцима связан с действием этого фермента на глюкозидные связи в гликопептиде клеточной стенки бактерий. Действие антител и комплемента обусловлено, вероятно, нарушением клеточной стенки микроорганизмов и возникновением нежизнеспособных протопластов или сферопластов. Бактерицидное действие пропердиновой системы, антител, лизоцима и пр. играет исключительно важную роль в защите организма от инфекции.

Следует отметить, что некоторые антибиотики, относящиеся к поверхностноактивным веществам (грамицидин, полимиксин и т. д.), оказывают на микроорганизмы не бактериостатический, а бактерицидный эффект.

Бактерицидный эффект радиации обусловлен воздействием ионизирующих излучений на жизненно важные макромолекулы и внутриклеточные структуры микроорганизмов. Он зависит от радиоустойчивости данного вида микробов, исходной концентрации клеток в облучаемом объеме, наличия или отсутствия кислорода в газовой фазе облучаемого объекта, температурных условий, степени гидратации, условий содержания после облучения. В общей форме спорообразующие микроорганизмы (их споры) в несколько раз более радиорезистентны, чем неспорообразующие или вегетативные формы. В присутствии кислорода радиочувствительность всех бактерий возрастает в 2,5-3 раза. Изменение температуры во время облучения в пределах 0-40° не оказывает существенного влияния на бактерицидный эффект радиации; уменьшение температуры ниже нуля (-20-196°) снижает эффект для большинства исследованных объектов. Уменьшение степени гидратации облучаемых спор повышает их радиорезистентность.

В связи с тем что исходная концентрация бактерий в облучаемом объеме определяет количество особей, оставшихся жизнеспособными после облучения в той или иной дозе, бактерицидный эффект радиации оценивается по кривым «доза-эффект» с определением фракции неинактивированных особей. Так, например, высокий бактерицидный эффект, обеспечивающий практически абсолютную стерилизацию (неинактивированными остаются 10^-8 спор большинства наиболее радиорезистентных форм), достигается при облучении в дозах 4-5 млн. рад. Для спор наиболее распространенных анаэробов стерилизация данной степени достигается при дозах 2-2,5 млн. рад. Для брюшнотифозных бактерий и стафилококков эта цифра равна 0,5-1 млн. рад. Стерилизация различных объектов в зависимости от условий и задач осуществляется при разных режимах, обеспечивающих наиболее часто принятый фактор стерилизации, равный 108 (дозы облучения 2,5-5 млн. рад). См. также Стерилизация (холодная).

Б. В. Пинегин; P. В. Петров (рад.).

Классификация антибиотиков по химическому строению и происхождению

1. Природные — продукты жизнедеятельности бактерий, грибов, актиномицетов:

  • Грамицидины®;
  • Полимиксины;
  • Эритромицин®;
  • Тетрациклин®;
  • Бензилпенициллины;
  • Цефалоспорины и т.д.

Читайте: О природных антибиотиках и их применении в лечении заболеваний

2. Полусинтетические — производные природных антиб.:

  • Оксациллин®;
  • Ампициллин®;
  • Гентамицин®;
  • Рифампицин® и т.д.

3. Синтетические, то есть, полученные в следствие химического синтеза:

  • Левомицетин®;
  • Амикацин® и т.д.

Классификация антибиотиков по спектру действия и целям применения

Действующие преимущественно на: Антибактериальные пр. с широким спектром действ.: Противотуберкулёзные ср-ва
Грам+: Грам-:
биосинтетические пенициллины и 1-е поколение цефалоспоринов;
макролиды;
линкозамиды;
препараты
Ванкомицина®,
Линкомицина®.
монобактамы;
циклич. полипептиды;
3-е пок. цефалоспоринов.
аминогликозиды;
левомицетин;
тетрациклин;
полусинтетич. пенициллины имеющие расширенный спектр (Ампициллин®);
2-е пок. цефалоспоринов.
Стрептомицин®;
Рифампицин®;
Флоримицин®.

Современная классификация антибиотиков по группам: таблица

Основная группа Подклассы
Бета-лактамы
1. Пенициллины Природные;
Антистафи­лококковые;
Антисинегнойные;
С расширенным спектром действ.;
Ингибиторозащищённые;
Комбинированные.
2. Цефалоспорины 4-ре поколения;
Анти-MRSA цефемы.
3. Карбапенемы
4. Монобактамы
Аминогликозиды Три поколения.
Макролиды Четырнадцати-членные;
Пятнадцати-членные (азолы);
Шестнадцати-членные.
Сульфаниламиды Короткого действ.;
Средней длительности действ.;
Длительного действ.;
Сверхдлительные;
Местные.
Хинолоны Нефторированные (1-е поколение);
Второе;
Респираторные (3-е);
Четвёртое.
Противотуберкулёзные Основной ряд;
Группа резерва.
Тетрациклины Природные;
Полусинтетические.

Не имеющие подклассов:

  • Линкозамиды (линкомицин®, клиндамицин®);
  • Нитрофураны;
  • Оксихинолины;
  • Хлорамфеникол (данная группа антибиотиков представлена Левомицетином®);
  • Стрептограмины;
  • Рифамицины (Римактан®);
  • Спектиномицин (Тробицин®);
  • Нитроимидазолы;
  • Антифолаты;
  • Циклические пептиды;
  • Гликопептиды (ванкомицин® и тейкопланин®);
  • Кетолиды;
  • Диоксидин;
  • Фосфомицин (Монурал®);
  • Фузиданы;
  • Мупироцин (Бактобан®);
  • Оксазолидиноны;
  • Эверниномицины;
  • Глицилциклины.

Группы антибиотиков и препараты в таблице

Пенициллины

Как и все бета-лактамные ср-ва, пенициллины имеют бактерицидный эффект. Они влияют на завершающий этап синтеза биополимеров, образующих клеточную стенку. В следствие блокировки синтеза пептидогликанов, за счёт действия на пенициллиносвязывающие ферменты, они вызывают гибель паталогической микробной клетки.

Низкий уровень токсичности для человека обусловлен отсутствием клеток-мишеней для антиб.

Механизмы бактериальной устойчивости к этим препаратам преодолены созданием защищенных средств, усиленных клавулановой кислотой, сульбактамом и т.д. Эти вещества подавляют действие бак. ферментов и защищают лекарственное средство от разрушения.

Далее представлены виды антибиотиков этого ряда и их классификация в таблице.

ПриродныеБензилпенициллинаБензилпенициллина Na и K соли.

Группа По действующему веществу выделяют препар.: Названия
Феноксиметилпенициллина Метилпенициллин®
С пролонгированным дейст.
Бензилпенициллина
прокаин
Бензилпенициллина новокаиновая соль®.
Бензилпенициллина/ Бензилпенициллина прокаин/ Бензатин бензилпенициллин Бензициллин-3®. Бициллин-3®
Бензилпенициллина
прокаин/Бензатин
бензилпенициллин
Бензициллин-5®. Бициллин-5®
Антистафилококковые Оксациллина® Оксациллин АКОС®, натриевая соль Оксациллина®.
Пенициллиназорезистентные Клоксапциллин®, Алюклоксациллин®.
Обладающие расширенным спектром Ампициллина® Ампициллин®
Амоксициллина® Флемоксин солютаб®, Оспамокс®, Амоксициллин®.
С антисинегнойной активностью Карбенициллина® Динатриевая соль карбенициллина®, Карфециллин®, Кариндациллин®.
Уриедопенициллины
Пиперациллина® Пициллин®, Пипрацил®
Азлоциллина® Натриевая соль азлоциллина®, Секуропен®, Мезлоциллин®.
Ингибиторозащищённые Амоксициллина/клавуланат® Ко-амоксиклав®, Аугментин®, Амоксиклав®, Ранклав®, Энханцин®, Панклав®.
Амоксициллина сульбактам® Трифамокс ИБЛ®.
Амлициллина/сульбактам® Сулациллин®, Уназин®, Амписид®.
Пиперациллина/тазобактам® Тазоцин®
Тикарциллина/клавуланат® Тиментин®
Комбинация пенициллинов Ампициллина/оксациллин® Ампиокс®.

Читайте далее: Список всех антибиотиков пенициллинового ряда и море данных о них

Цефалоспорины

За счёт малой токсичности, хорошей переносимости, возможности использовать беременным женщинам, а также широкого спектра действия — цефалоспорины являются наиболее часто используемыми средствами с антибактериальным действием в терапевтической практике.

Механизм воздействия на микробную клетку аналогичен пенициллинам, однако является более устойчивым к воздействию бак. ферментов.

Преп. цефалоспоринового ряда имеют высокую биодоступность и хорошую усвояемость при любом способе введения (парентеральный, пероральный). Хорошо распределяются во внутренних органах (исключение составляет предстательная железа), крови и тканях.

Создавать клинически действенные концентрации в желчи способны только Цефтриаксон® и Цефоперазон®.

Высокий уровень проходимости через гематоэнцефалический барьер и эффективность при воспалении мозговых оболочек, отмечают у третьего поколения.

Единственный защищенный сульбактамом цефалоспорин- Цефоперазона/сульбактам®. Имеет расширенный спектр воздействия на флору, за счёт высокой устойчивости к влиянию бета-лактамаз.

В таблице представлены группы антибиотиков и названия основных препаратов.

Поколения Препар.: Название
1-е Цефазолинам Кефзол®.
Цефалексина®* Цефалексин-АКОС®.
Цефадроксила®* Дуроцеф®.
2-е Цефуроксима® Зинацеф®, Цефурус®.
Цефокситина® Мефоксин®.
Цефотетана® Цефотетан®.
Цефаклора®* Цеклор®, Верцеф®.
Цефуроксим-аксетила®* Зиннат®.
3-е Цефотаксима® Цефотаксим®.
Цефтриаксона® Рофецин®.
Цефоперазона® Медоцеф®.
Цефтазидима® Фортум®, Цефтазидим®.
Цефоперазона/сульбактама® Сульперазон®, Сульзонцеф®, Бакперазон®.
Цефдиторена®* Спектрацеф®.
Цефиксима®* Супракс®, Сорцеф®.
Цефподоксима®* Проксетил®.
Цефтибутена®* Цедекс®.
4-е Цефепима® Максипим®.
Цефпирома® Кейтен®.
5-е Цефтобипрола® Зефтера®.
Цефтаролина® Зинфоро®.

*Имеют оральную форму выпуска.

Читайте далее: Обзор антибиотиков группы цефалоспорины с названиями препаратов

Карбапенемы

Являются препаратами резерва и применяются для лечения тяжёлых нозокомиальных инфекций.

Высокоустойчивы к бета-лактамазам, эффективны для терапии препаратоустойчивой флоры. При жизнеугрожающих инфекционных процессах, являются первоочередными средствами для эмпирической схемы.

Категорически не совместимы с другими бета-лактамами.

Выделяют преп.:

  • Дорипенема® (Дорипрескс®);
  • Имипенема® (Тиенам®);
  • Меропенема® (Меронем®);
  • Эртапенема® (Инванз®).

Монобактамы

  • Азтреонам®.

Преп. имеет ограниченный спектр применения и назначается для устранения воспалительно-инфекционных процессов, ассоциированных Грам- бактериями. Эффективен в терапии инфек. процессов мочевыводящих путей, воспалительных заболеваний органов малого таза, кожи, септических состояниях.

Аминогликозиды

Бактерицидное воздействие на микробы зависит от уровня концентрации сред-ва в биологических жидкостях и обусловлено тем, что аминогликозиды нарушают процессы синтеза белков на рибосомах бактерий. Имеют достаточно высокий уровень токсичности и множество побочных эффектов, однако, редко становятся причиной аллергических реакций. Практически не эффективны при пероральном приёме, за счет плохой всасываемости в желудочно-кишечном тракте.

По сравнению с бета-лактамами, уровень прохождения через тканевые барьеры намного хуже. Не имеют терапевтически значимых концентраций в костях, ликворе и секрете бронхов.

Поколения Препар.: Торг. название
1-е Канамицин® Канамицин-АКОС®. Канамицина мо­носульфат®. Канамицина сульфат®
Неомицин® Неомицина сульфат®
Стрептомицин® Стрептомицина сульфат®. Стрептомицина-хлоркальциевый комплекс®
2-е Гентамицин® Гентамицин®. Гентамицин-АКОС®. Гентамицин-К®
Нетилмицин® Нетромицин®
Тобрамицин® Тобрекс®. Бруламицин®. Небцин®. Тобрамицин®
3-е Амикацин® Амикацин®. Амикин®. Селемицин®. Хемацин®

Читайте далее: Список всех препаратов группы аминогликозиды и все-все о них

Макролиды

Обеспечивают торможение процесса роста и размножения патогенной флоры, обусловленное подавлением синтезирования белков на рибосомах клет. стенки бактерий. При увеличении дозировки, могут давать бактерицидный эффект.

Группа Препараты. Торг. название
14-чл. Кларитромицина® Клацид®. Кларитромицин®. Фромилид®
Рокситромицина® Рулид®. Акритроцин®. Роксид®. Роксит­ромицин®. Рокситромицин Лек®
Эритромицина® Эомицин®. Эритромицин®.
15-чл.
(азалиды)
Азитромицина® Сумамед®, Азитрокс®. Азитромицин®. Хемомицин®
16-чл. Джозамицина® Вильпрафен®
Мидекамицина® Макропен®
Спирамицина® Ровамицин®

Также, существуют комбинированные преп.:

  1. Пилобакт®— комплексное сред-во для терапии хеликобактер пилори. Содержит в своём составе кларитромицин®, омепразол® и тинидазол®.
  2. Зинерит® – сред-во для наружного применения, с целью лечения угревой сыпи. Действующими компонентами являются эритромицин и ацетат цинка.

Читайте далее: Полный список антибиотиков группы макролиды и важные подробности

Сульфаниламиды

Угнетают процессы роста и размножения болезнетворных микроорганизмов, за счет структурного сходства с парааминобензойной кислотой, участвующей в жизнедеятельности бактерий.

Имеют высокий показатель резистентности к своему действию у многих представителей Грам-, Грам+. Применяются в составе комплексной терапии ревматоидных артритов, сохраняют хорошую противомалярийную активность, эффективны против токсоплазмы.

Классификация:

По времени действия Пример представителей группы препарат. Назв.
Короткое Сульфаниламида® Стрептомицин®
Среднее Сульфадиазина® Сульфазин®
Длительное Сульфадиметоксина® Сульфадиметоксин®
Сверхдлительное Сульфалена® Сульфален®
Комбинированные с триметопримом
Сульфометоксазола/триметоприм® Бисептол®
Сульфамонометоксина/триметоприм® Сульфатон®
Сульфаметрола/триметоприм® Лидаприм®

Для местного использования применяют Сульфатиазол серебра (Дермазин®).

Хинолоны

За счет ингибирования ДНК-гидразы имеют бактерицидный эффект, являются концентрационнозависимыми сред-ми.

  • К первому поколению относятся нефторированные хинолоны (налидиксовая, оксолиновая и пипемидиновые кислоты);
  • Второе пок. представлено Грам- средствами (Ципрофлоксацин®, Левофлоксацин® и т.д.).;
  • Третье – это, так называемые, респираторные средст. (Лево- и Спарфлоксацин®);
    Четвёртое — преп. с антианаэробной активностью (Моксифлоксацин®).

Подробно про антибиотики фторхинолоны и названия препаратов

Тетрациклины

Тетрациклин®, чье название было присвоено отдельной группе антиб., впервые получен химическим путем в 1952 году.

Действующие вещества группы: метациклин®, миноциклин®, тигециклин®, тетрациклин®, доксициклин®, окситетрациклин®.

Полный список антибиотиков тетрациклинового ряда и классификация

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта.

  • Об авторе
  • Недавние публикации

Врач инфекционист высшей категории с большим опытом работы.
Специалист в области терапии инфекционных заболеваний различной этиологии, методах лабораторной диагностики биоматериала. Анна Черненко недавно публиковал (посмотреть все)

  • Насколько безопасна и эффективна прививка от ВПЧ? — 10.06.2020
  • Как навсегда избавиться от ВПЧ? — 01.05.2020
  • Кратко о COVID‑19: симптомы, профилактика и диагностика — 20.03.2020

Побочные действия вещества Неомицин

Аллергические реакции: контактный дерматит (зуд, сыпь, гиперемия, отечность, раздражение кожи), при всасывании с обширных поверхностей возможно системное действие.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперсаливация, стоматит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение или повышение АД , анемия, лейкопения, гранулоцитопения, ретикулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: нейротоксическое действие (подергивание мышц, парестезия, ощущение онемения, эпилептические припадки); редко — нервно-мышечная блокада (затруднение дыхания, слабость), головная боль, сонливость, ототоксичность — шум или ощущение закладывания в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения (неустойчивость и шаткость походки, головокружение, тошнота, рвота), необратимая глухота.

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность — увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, жажда, олигурия или полиурия, появление осадка в моче, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме, протеинурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.

Прочие: гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гипертермия, развитие суперинфекции, снижение массы тела.

Взаимодействие

При системной абсорбции может усиливать эффект непрямых антикоагулянтов (снижает продукцию витамина К кишечной флорой), снижать — сердечных гликозидов, фторурацила, метотрексата, феноксиметилпенициллина, витаминов А и B12, хенодеоксихолевой кислоты (увеличивает выделение холестерина желчью), пероральных контрацептивов.

Несовместим со стрептомицином, канамицином, мономицином, гентамицином, виомицином и другими ото- и нефротоксичными антибиотиками (повышается риск развития токсических осложнений). Средства, блокирующие нервно-мышечную передачу, ото- и нефротоксические ЛС , в т.ч. капреомицин или другие аминогликозиды, полимиксины, ингаляционные общие анестетики ( в т.ч. галогенизированные углеводороды), цитратные консерванты при переливании больших количеств консервированной крови увеличивают риск развития ото-, нефротоксического действия и блокады нервно-мышечной передачи.

Передозировка

Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные ЛС (Прозерин), а также препараты кальция (кальция хлорид 10% 5–10 мл, кальция глюконат 10% 5–10 мл). Перед введением Прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0,5–0,7 мг, через 1,5–2 мин после учащения пульса в/в вводят 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) Прозерина. Если эффект этой дозы недостаточен, вводят повторно такую же дозу Прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты кальция. В тяжелых случаях при угнетении дыхания — ИВЛ . Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

При беременности и лактации

При беременности лекарство не назначают, так как это может вызвать нарушения в развитии 8 пары черепно-мозговых нервов у плода.

Также следует помнить, что действующее вещество в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Следует поставить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Данное вещество входит в состав: таблеток Неомицин, Неомицина сульфат.

У данного вещества хорошие отзывы при наружном использовании, оно быстро устраняет неприятные симптомы ожогов, снимает зуд и воспаление. Побочные реакции не наблюдаются. Однако, при приеме внутрь лекарство плохо переносится пациентами. Пишут, что почти у половины больных после приема таблеток или порошка развиваются серьезные аллергические реакции, повышается температура, возникает тошнота и рвота.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *