Бета 1 блокаторы

Бета-блокаторы — это группа фармацевтических средств с выраженной способностью угнетать влияние адреналина на особые рецепторы, которые по мере возбуждения вызывают стеноз (сужение) сосудов, ускорение сердечной деятельности, рост артериального давления косвенным путем. Также именуются B-блокаторами, бета-адреноблокаторами.

Медикаменты данной группы опасны при неправильном использовании, провоцируют массу побочных эффектов, в том числе создают риск преждевременной смерти от сердечной недостаточности, внезапной остановки работы мышечного органа (асистолии).

Неграмотное сочетание с препаратами других фармацевтических групп (блокаторами кальциевых, калиевых каналов и прочими) только увеличивают вероятность негативного исхода.

По этой причине назначение лечения проводится исключительно врачом-кардиологом после полной диагностики и выяснения текущего положения вещей.

Механизм действия

Выделяют несколько ключевых эффектов, которые играют основную роль и обуславливают результативность применения бета-блокаторов.

Увеличение частоты сокращений сердца — биохимический процесс. В некотором роде он провоцируется воздействием на особые рецепторы, расположенные в сердечной мышце, гормонов коры надпочечников, основной из которых — адреналин.

Обычно именно он становится виновником синусовых тахикардий и прочих форм наджелудочковых, так называемых «неопасных» (говоря условно) аритмий.

Механизм действия Б-блокатора любого поколения способствует подавлению этого процесса на биохимическом уровне, благодаря чем повышения тонуса сосудов не происходит, частота сердечных сокращений падает, двигается в рамки нормы, артериальное давление выравнивается (что может быть и опасно, например, для людей с адекватными показателями АД, так называемых нормотоников).

Общие положительные эффекты, которые и обуславливают широкое применение бета-блокаторов можно представить таким списком:

  • Расширение сосудов. Благодаря чему происходит облегчение кровотока, нормализуется скорость, падает сопротивление стенок артерий. Косвенно это и помогает снизить давление у пациентов.
  • Снижение частоты сердечных сокращений. Антиаритмический эффект также присутствует. В большей мере он виден на примере использования у лиц с тахикардией наджелудочкового типа.
  • Гипогликемический превентивный эффект. То есть препараты группы бета-блокаторов не корректируют концентрацию сахара в крови, но предотвращают развитие такого состояния.
  • Снижение артериального давления. До приемлемых цифр. Этот эффект далеко не всегда желателен, потому средства применяются с большой осторожностью у пациентов с пониженным АД или же вовсе не назначаются.

Внимание:

Есть и один нежелательный эффект, который присутствует всегда, независимо от типа медикамента. Это сужение просвета бронхов. Особенно опасно такое влияние для пациентов с заболеваниями дыхательной системы.

БАБ уменьшают частоту и силу сердечных сокращений, снижают артериальное давление. В результате уменьшается потребление кислорода сердечной мышцей.

Удлиняется диастола – период отдыха, расслабления сердечной мышцы, во время которого происходит наполнение коронарных сосудов кровью. Улучшению коронарной перфузии (кровоснабжения миокарда) способствует и снижение внутрисердечного диастолического давления.

Происходит перераспределение кровотока от нормально кровоснабжаемых участков к ишемизированным, вследствие этого улучшается переносимость физических нагрузок.

БАБ обладают антиаритмическим действием. Они подавляют кардиотоксическое и аритмогенное действие катехоламинов, а также препятствуют накоплению в клетках сердца ионов кальция, ухудшающих энергетический обмен в миокарде.


Классификация

БАБ – обширная группа лекарственных средств. Они могут быть классифицированы по многим признакам.
Кардиоселективность – способность препарата блокировать лишь β1-адренорецепторы, не влияя на β2-адренорецепторы, которые находятся в стенке бронхов, сосудов, матки. Чем выше селективность БАБ, тем безопаснее его применять при сопутствующих болезнях дыхательных путей и периферических сосудов, а также при сахарном диабете. Однако селективность – понятие относительное. При назначении препарата в больших дозах степень избирательности снижается.

Некоторым БАБ присуща внутренняя симпатомиметическая активность: способность в некоторой степени стимулировать бета-адренорецепторы. По сравнению с обычными БАБ, такие препараты меньше замедляют ритм сердца и силу его сокращений, реже приводят к развитию синдрома отмены, меньше отрицательно влияют на липидный обмен.

Некоторые БАБ способны дополнительно расширять сосуды, то есть имеют вазодилатирующие свойства. Этот механизм реализуется с помощью выраженной внутренней симпатомиметической активности, блокады альфа-адренорецепторов или прямого действия на сосудистые стенки.

Продолжительность действия чаще всего зависит от особенностей химического строения БАБ. Липофильные средства (пропранолол) действуют несколько часов и быстро выводятся из организма. Гидрофильные препараты (атенолол) эффективны в течение более длительного времени, могут назначаться реже. В настоящее время созданы и липофильные вещества длительного действия (метопролол ретард). Кроме того, существуют БАБ с очень малой продолжительностью действия – до 30 минут (эсмолол).

Перечень

1. Некардиоселективные БАБ:

А. Без внутренней симпатомиметической активности:

  • пропранолол (анаприлин, обзидан);
  • надолол (коргард);
  • соталол (сотагексал, тензол);
  • тимолол (блокарден);
  • нипрадилол;
  • флестролол.

Б. С внутренней симпатомиметической активностью:

2. Кардиоселективные БАБ:

А. Без внутренней симпатомиметической активности:

Б. С внутренней симпатомиметической активностью:

  • ацебуталол (ацекор, сектраль);
  • талинолол (корданум);
  • целипролол;
  • эпанолол (вазакор).

3. БАБ с вазодилатирующими свойствами:

А. Некардиоселективные:

  • амозулалол;
  • буциндолол;
  • дилевалол;
  • лабетолол;
  • медроксалол;
  • нипрадилол;
  • пиндолол.

Б. Кардиоселективные:

  • карведилол;
  • небиволол;
  • целипролол.

4. БАБ длительного действия:

А. Некардиоселективные:

  • бопиндолол;
  • надолол;
  • пенбутолол;
  • соталол.

Б. Кардиоселективные:

  • атенолол;
  • бетаксолол;
  • бисопролол;
  • эпанолол.

5. БАБ сверхкороткого действия, кардиоселективные:

  • эсмолол.

Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы

Стенокардия напряжения

Во многих случаях БАБ являются одними из ведущих средств для лечения стенокардии напряжения и предотвращения приступов. В отличие от нитратов, эти средства не вызывают толерантности (лекарственной устойчивости) при длительном использовании. БАБ способны кумулироваться (накапливаться) в организме, что позволяет через некоторое время уменьшить дозировку препарата. Кроме того, эти средства защищают саму сердечную мышцу, улучшая прогноз за счет снижения риска повторного инфаркта миокарда.

Антиангинальная активность всех БАБ примерно одинакова. Их выбор основывается на длительности эффекта, выраженности побочных эффектов, стоимости и других факторах.

Начинают лечение с небольшой дозы, постепенно ее увеличивая до эффективной. Дозировка подбирается таким образом, чтобы частота сокращений сердца в покое была не ниже 50 в минуту, а уровень систолического артериального давления – не менее 100 мм рт. ст. После наступления лечебного эффекта (прекращение приступов стенокардии, улучшение переносимости физической нагрузки) дозу постепенно снижают до минимально эффективной.

Длительное использование высоких доз БАБ нецелесообразно, так как при этом значительно повышается риск развития побочных эффектов. При недостаточной эффективности этих средств лучше комбинировать их с другими группами препаратов.

БАБ нельзя резко отменять, так как при этом может возникнуть синдром отмены.

БАБ особенно показаны, если стенокардия напряжения сочетается с синусовой тахикардией, артериальной гипертензией, глаукомой, запорами и желудочно-пищеводным рефлюксом.

Инфаркт миокарда

Раннее использование БАБ при инфаркте миокарда способствует ограничению зоны некроза сердечной мышцы. При этом снижается смертность, уменьшается риск повторного инфаркта миокарда и остановки сердца.

Такой эффект оказывают БАБ без внутренней симпатомиметической активности, предпочтительнее использовать кардиоселективные средства. Особенно они полезны при сочетании инфаркта миокарда с артериальной гипертензией, синусовой тахикардией, постинфарктной стенокардией и тахисистолической формой фибрилляции предсердий.

БАБ можно назначать сразу при поступлении больного в стационар всем больным при отсутствии противопоказаний. При отсутствии побочных эффектов лечение ими продолжается не менее года после перенесенного инфаркта миокарда.


Хроническая сердечная недостаточность

Применение БАБ при сердечной недостаточности изучается. Считается, что их можно применять при сочетании сердечной недостаточности (особенно диастолической) и стенокардии напряжения. Нарушения ритма, артериальная гипертензия, тахисистолическая форма фибрилляции предсердий в комбинации с хронической сердечной недостаточностью также являются основаниями для назначения этой группы препаратов.

Гипертоническая болезнь

БАБ показаны в лечении гипертонической болезни, осложнившейся гипертрофией левого желудочка. Они широко применяются также у молодых пациентов, ведущих активный образ жизни. Эта группа препаратов назначается при сочетании артериальной гипертензии со стенокардией напряжения или нарушениями ритма сердца, а также после перенесенного инфаркта миокарда.

Нарушения сердечного ритма

БАБ применяются при таких нарушениях сердечного ритма, как фибрилляция и трепетание предсердий, суправентрикулярные аритмии, плохо переносимая синусовая тахикардия. Они могут назначаться и при желудочковых нарушениях ритма, но их эффективность в этом случае обычно менее выражена. БАБ в сочетании с препаратами калия используются для лечения аритмий, вызванных гликозидной интоксикацией.

Разновидности лекарств

Существует три классификации этой группы препаратов, а именно:

  1. По воздействию на рецепторы (селективные и неселективные).
  2. По растворимости в среде (липофильные и гидрофильные).
  3. По воздействию на вегетативную нервную систему (с симпатомиметической активностью и без нее).

Существует классификация средств по трем поколениям. Чем выше поколение лекарства, тем меньше побочных эффектов от него. Но не всегда эффективность зависит от поколения. Специалист делает акцент на индивидуальной реакции организма на препарат. Именно медикаменты третьего поколения могут расслаблять и расширять кровеносные сосуды.

Среди таких средств находятся:

  • «Лабеталол»;
  • «Карведилол»;
  • «Небиволол».

Во многих случаях БАБ являются одними из ведущих средств для лечения стенокардии напряжения и предотвращения приступов

Когда нельзя использовать

Выделяется несколько противопоказаний для применения медикаментозных средств бета-блокаторов, к ним относятся:

  • Повышенная (гиперсенсибилизация) повышенность к компонентам лекарства.
  • Брадикардия, при которой пульс меньше 50 в минуту.
  • Некоторые виды блокад, препятствующих прохождению импульсов в проводящей системе сердца.
  • Бронхиальная астма (аллергическая патология, сопровождающаяся выраженным спазмом бронхов в ответ на поступление аллергена в организм).
  • Хроническая обструктивная патология легких.

Медицинские противопоказания должны быть исключены перед началом применения бета-блокаторов.

Синдром отмены

Если БАБ применяются длительно в высокой дозировке, то внезапное прекращение лечения может спровоцировать так называемый синдром отмены. Он проявляется учащением приступов стенокардии, возникновением желудочковых нарушений ритма, развитием инфаркта миокарда. В более легких случаях синдром отмены сопровождается тахикардией и повышением артериального давления. Синдром отмены проявляется обычно спустя несколько дней после прекращения приема БАБ.

Чтобы избежать развития синдрома отмены, нужно соблюдать следующие правила:

  • отменять БАБ медленно, в течение двух недель, постепенно уменьшая дозировку на один прием;
  • во время и после отмены БАБ необходимо ограничить физические нагрузки, при необходимости увеличить дозировку нитратов и других антиангинальных средств, а также лекарств, снижающих артериальное давление.

Противопоказания

БАБ абсолютно противопоказаны в следующих ситуациях:

  • отек легких и кардиогенный шок;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • бронхиальная астма;
  • синдром слабости синусового узла;
  • атриовентрикулярная блокада II – III степени;
  • уровень систолического артериального давления 100 мм рт. ст. и ниже;
  • частота сердечных сокращений менее 50 в минуту;
  • плохо контролируемый инсулинзависимый сахарный диабет.

Относительное противопоказание к назначению БАБ – синдром Рейно и атеросклероз периферических артерий с развитием перемежающейся хромоты.

Синдром отмены бета-блокаторов

Внезапная отмена блокаторов бета-адренорецепторов после их продолжительного применения, особенно в высоких дозах, может вызвать явления, характерные для клинической картины нестабильной стенокардии, желудочковой тахикардии, инфаркта миокарда, а иногда и привести к внезапной смерти. Синдром отмены начинает проявляться через несколько дней (реже — через 2 нед.) после прекращения приема блокаторов бета-адренорецепторов.

Для предупреждения тяжелых последствий отмены этих препаратов необходимо придерживаться следующих рекомендаций:

  • прекращать применение блокаторов бета-адренорецепторов постепенно, в течение 2 нед., по такой схеме: на 1-й день суточную дозу пропранолола снижают не более чем на 80 мг, на 5-й — на 40 мг, на 9-й — на 20 мг и на 13-й — на 10 мг;
  • пациентам с ИБС во время и после отмены блокаторов бета-адренорецепторов следует ограничить физическую активность и при необходимости повысить дозу нитратов;
  • лицам с ИБС, у которых планируется аортокоронарное шунтирование, блокаторы бета-адренорецепторов не отменяют до операции, за 2 ч до хирургического вмешательства назначают 1/2 суточной дозы, во время операции бета-адреноблокаторы не вводят, но в течение 2 сут. после нее назначают внутривенно.

Бета-блокаторы: противопоказания

Со стороны сердечнососудистой системы:

  • брадикардия;
  • атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
  • артериальная гипотензия;
  • острая сердечная недостаточность;
  • кардиогенный шок;
  • вазоспастическая стенокардия.

Со стороны других органов и систем:

  • бронхиальная астма;
  • хроническое обструктивное заболевание легких;
  • стенозирующее заболевание периферических сосудов с ишемией конечностей в состоянии покоя.

β1- и β2-адренолитики имеют схожие противопоказания к приему. Препараты не назначаются при:

  • атриовентрикулярной блокаде;
  • брадикардии;
  • ортостатической гипотензии;
  • синоатриальной блокаде;
  • левожелудочковой недостаточности;
  • терминальном циррозе печени;
  • обструктивной болезни легких;
  • декомпенсированной недостаточности почек;
  • хронических патологиях бронхов;
  • вазоспастической стенокардии;
  • острой миокардиальной недостаточности.

Избирательные адреноблокаторы не принимают при нарушении периферического кровообращения, беременности и лактации.

Как работают блокаторы адреналиновых рецепторов

Механизм действия в-адреноблокаторов связан с временным блокированием адренорецепторов. Препараты ограничивают эффекты гормонов надпочечников за счет снижения чувствительности клеток-мишеней. β-адренорецепторы реагируют на адреналин и норадреналин. Они находятся в разных системах организма:

  • миокарде;
  • жировой клетчатке;
  • печени;
  • кровеносных сосудах;
  • почках;
  • бронхах;
  • мышечном слое матки.

Прием адреноблокаторов ведет к обратимому выключению рецепторов, чувствительных к катехоламинам. Это биоактивные вещества, обеспечивающие в организме межклеточные взаимодействия. Это приводит к таким эффектам:

  • расширение внутреннего диаметра бронхов;
  • понижение кровяного давления;
  • расширение (вазодилатация) кровеносных капилляров;
  • уменьшение выраженности аритмии;
  • усиление отдачи кислорода от кровяных телец клетками;
  • снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС);
  • стимуляция сокращений миометрия;
  • понижение концентрации сахара в крови;
  • уменьшение скорости проведения импульсов к миокарду;
  • усиление перистальтики органов ЖКТ;
  • замедление синтеза тироксина щитовидной железой;
  • уменьшение потребности миокарда в кислороде;
  • ускорение распада липидов в печени и т.д.

Реакция со стороны обмена веществ

Неселективные БАБ способны подавлять выработку инсулина. Также эти препараты значительно тормозят процессы мобилизации глюкозы из печени, что способствует развитию затяжных гипогликемий у больных с диабетом. Гипогликемия, как правило, способствует выделению в кровь адреналина, который действует на альфа-адренорецепторы.

Многие БАБ, в особенности неселективные, снижают содержание в крови нормального холестерина и, соответственно, повышают уровень плохого. Правда, этого недостатка лишены такие лекарственные препараты, как «Карведилол» наряду с «Лабетололом», «Пиндололом», «Дилевалолом» и «Целипрололом».

В организме человека присутствует многочисленная группа катехоламинов – биологически активных веществ, которые оказывают стимулирующее действие на внутренние органы и системы, запуская адаптивные механизмы. Действие одного из представителей этой группы – адреналина хорошо известно, его еще называют стрессовым веществом, гормоном страха. Действие активного вещества осуществляется через особые структуры – β-1, β-2 адренорецепторы.

Механизм действия бета-блокаторов основан на торможении деятельности β-1-адренорецепторов в сердечной мышце. Органы кровеносной системы отвечают на это воздействие следующим образом:

  • изменяется сердечный ритм в сторону уменьшения частоты сокращений;
  • уменьшается сила сердечных сокращений;
  • снижается тонус сосудов.

Параллельно бета-блокаторы тормозят действие нервной системы. Так удается восстановить нормальную работу сердца, кровеносных сосудов, что уменьшает частоту приступов стенокардии, артериальной гипертензии, атеросклероза, ишемической болезни. Снижается риск внезапной смерти от инфаркта, сердечной недостаточности. Достигнуты успехи в лечении гипертонии и состояний, связанных с повышенным артериальным давлением.

Адреноблокаторы: общие характеристики

Препараты этой группы (альфа- и бета- блогаторы) определенным способом влияют на адреналиновые рецепторы и имеют следующее воздействие на организм:

  • сосудорасширяющее действие;
  • понижение артериального давления;
  • суживают просвет бронхов;
  • снижают уровень глюкозы в крови;
  • снимают тахикардию (замедляют ускоренное биение сердца).

Препараты группы адреноблокаторов делятся на несколько подгрупп, действие которых незначительно, но различается. Настолько подробные детали, отличающие подгруппы этих препаратов необходимы врачам с тем, что бы подобрать каждому пациенту лучшее лекарство от гипертонии. Что лучше выбрать и как принимать при гипертонии то или иное лекарство этой группы назначает врач.

Показания к применению

Назначают бета-блокаторы от гипертонии и болезней сердца. Это общая характеристика их терапевтического действия. Самыми распространенными заболеваниями, при которых их применяют, это:

  • Гипертония. Бета-блокаторы при гипертонии снижают нагрузку на сердце, его потребность в кислороде уменьшается и артериальное давление нормализуется.
  • Тахикардия. При пульсе 90 ударов в минуту и более бета-блокаторы являются самыми действенными.
  • Инфаркт миокарда. Действие веществ направлено на сокращение пораженной области сердца, предотвращение рецидива, защиту мышечной сердечной ткани. Кроме этого, препараты снижают риск внезапной смерти, увеличивают физическую выносливость, уменьшают развитие аритмии, способствуют насыщению миокарда кислородом.
  • Сахарный диабет с сердечными патологиями. Высокоселективные бета-блокаторы улучшают обменные процессы, усиливают восприимчивость тканей к инсулину.
  • Сердечная недостаточность. Препараты назначаются по схеме, предполагающей постепенное увеличение дозировки.

В список заболеваний, при которых назначают бета-блокаторы, входит глаукома, разные виды аритмии, пролапс митрального клапана, тремор, кардиомиопатия, острое расслоение аорты, гипергидроз, осложнения гипертонии. Препараты назначают для профилактики мигрени, варикозных кровотечений, для лечения артериальных патологий, депрессий. Терапия перечисленных заболеваний предполагает использование лишь некоторых ББ, так их фармакологические свойства различны.

Побочные эффекты

Побочные последствия могут проявляться по-разному. Один вид бета-блокаторов может переноситься легко, другой тяжело. Медикаменты в составе с бета-адреноблокаторами имеют множество негативных проявлений. Прежде чем переходить к курсу лечения, следует проконсультироваться с кардиологом. Нельзя принимать средства самостоятельно.

Наиболее часто встречаются побочные явления:

  • Слабость в теле, сонливость.
  • Сухость в глазах.
  • Нарушение пространственной ориентации.
  • Тремор нижних частей тела.
  • Воспаления кожного покрова, проявляющиеся в виде зуда, сыпи или крапивницы.
  • Спазм бронхов.
  • Гипергидроз (усиленное потоотделение).
  • Нарушение состава крови. Отклонения определяется лабораторным методом.
  • Кардиальные нарушения (брадикардия, снижение АД, сердечная недостаточность).
  • Головные боли.
  • Блокада сердца.
  • Интоксикация.
  • Обострение бронхиальной ас src=»https://healthperfect.ru/wp-content/uploads/2020/01/beta-adrenoblokatory-2.jpg» class=»aligncenter» width=»521″ height=»239″

Не рекомендуется применять препараты указанной фармацевтической группы, если присутствуют заболевания – брадикардия, коллапс, АВ-блокада первой степени, болезни артерий, нарушения передвижения импульса от синусового узла к предсердиям и желудочкам, патологии ритмичности синусового узла, дислипидемия.

Противопоказаны лекарства беременным, в детском возрасте, а также людям с выраженной аллергической реакцией на компонент блокатора. Препараты способны снизить уровень сахара, поэтому крайне осторожно применяются диабетиками. Могут понижать показатель либидо у мужского пола на длительный период.

Типизировать препараты можно по группе оснований. Многие способы не имеют никакого значения для простых пациентов и понятны скорее практикам и фармацевтам, основаны на фармакокинетике и особенностях влияния на организм.

Основной метод классификации наименований — по превалирующему потенциалу воздействия на сердечнососудистую и иные системы. Соответственно выделяют три группы.

Кардионеселективные бета-2 адреноблокаторы (1 поколение)

Имеют самую широкую сферу применения, однако и на количестве противопоказаний и опасных побочных эффектов подобное сказывается весьма существенно.

Типичная черта неселективных препаратов заключается в возможности одновременно воздействовать на оба вида адренорецепторов: бета-1 и бета-2.

  • Первый расположен в сердечной мышце, потому средства и называются кардиоселективными.
  • Второй локализуется в матке, бронхах, сосудах, также и в кардиальных структурах.

По этой причине кардионеселективные препараты без фармацевтической выборочности воздействуют одновременно на все системы организма таким непосредственным путем.

Сказать что одни лучше, а другие хуже невозможно. Все медикаменты имеют собственную сферу применения, потому и оцениваются, исходя из конкретного случая.

Тимолол

Для терапии сердечнососудистых патологий не применяется, что не делает его менее важным средством.

Формально являясь неселективным, медикамент обладает способностью мягко понижать уровень давления, что делает его идеальным средством для терапии ряда форм глаукомы (заболевание глаз, при котором происходит рост тонометрических показателей).

Считается жизненно важным медикаментом, включен в соответствующий перечень. Используется в каплях.

Надолол

Мягкий, кардионеселективный бета-2 адреноблокатор, который применяется для лечения ранних стадий гипертонической болезни, запущенные формы корректирует с трудом, потому практически не назначается ввиду сомнительного действия.

Основная сфера использования Надолола — ишемическая болезнь сердца. Считается довольно старым препаратом, с осторожностью применяется при проблемах с сосудами.

Пропранолол

Обладает выраженным действием. Эффект преимущественно кардиальный.

Медикамент способен снизить частоту ударов сердца, уменьшает сократимость миокарда, быстро воздействует на уровень артериального давления.

Парадоксально, но чтобы применять такое лекарство нужно иметь неплохое здоровье, потому как при выраженной кардиальной недостаточности, склонности к критическому падению уровня АД и коллаптоидным состояниям, медикамент запрещен.

Анаприлин

Широко используется в рамках системной терапии артериальной гипертензии, заболеваний сердца без снижения сократительной способности миокарда.

Широко известен за возможность быстро и эффективно купировать приступы наджелудочковых аритмий, в основном синусовой тахикардии.

Однако может спровоцировать ангиоспазм (резкое сужение) сосудов, потому должен применяться с осторожностью.

Внимание:

Желательно не начинать с рекомендуемой в инструкции дозе для купирования аритмии. Вопрос сугубо индивидуальный.

Вискен

Используется для терапии артериальной гипертензии на ранних стадиях, обладает мягкой фармакологической активностью.

Незначительно снижает частоту сердечных сокращений и насосную функцию миокарда, потому не может применяться в рамках терапии собственно кардиальных расстройств.

Часто провоцирует бронхоспазм, сужение дыхательных путей. Потому почти не назначается пациентам, страдающим пульмонологическими заболеваниями (ХОБЛ, астма и прочие).

Аналог — Пиндолол. Идентичен Вискену, и в том, и в другом случае в составе находится одноименное действующее вещество.

Неселективные бета-адреноблокаторы (сокращенно БАБ) включают массу противопоказаний, несут большую опасность при неправильном использовании.

При этом зачастую обладают выраженным, даже грубым эффектом. Что также требует точного и строгого дозирования медикаментов данной группы.

Представители

Бета-блокаторы представлены большим количеством препаратов. Наибольшее распространение в клинической практике получили следующие представители группы (представлены непатентованные международные названия):

  • Пропранолол (Обзидан, Анаприлин) – неселективный бета-блокатор, который оказывает влияние не только на сердце и сосуды, но также другие органы. Поэтому препараты группы часто вызывают развитие побочных эффектов, к которым относится спазм периферических сосудов (нельзя использовать при болезни Рейно), нарушение эректильной функции у мужчин.
  • Атенолол – лекарство обладает выраженным терапевтическим воздействием на сердце. Оно практически не проникает в ткани центральной нервной системы, поэтому не вызывает сонливости. На фоне его использования разрешается выполнение потенциально опасной работы (вождение автомобиля или другого транспорта). Лекарство в меньшей степени обладает способностью предупреждать развитие инфаркта миокарда или инсульта головного мозга.
  • Метопролол (Корвитол, Эгилок) – кардиоселективное средство, который с зависимости от формы (циртрат или сукцинат) может оказывать лечебное действие в течение 8 или 12 часов.
  • Бисопролол (Арител, Конкор) – самый популярный кардиоселективный препарат, который обладает всеми преимуществами современных лекарств. Он используется для лечения гипертонической болезни и хронической сердечной недостаточности.
  • Карведилол (Дилатренд) – из всех представителе оказывает меньшее воздействие на частоту сокращений сердца. Препарат в большей степени снижает артериальное давление за счет уменьшения периферического сопротивления сосудов.
  • Небиволол (Небилет, Небиватор, Бинелол) – современный кардиоселективный медикамент, который оказывает небольшое количество побочных эффектов. Преимущественно используется для комплексной терапии пациентов с сердечной недостаточностью и сахарным диабетом.

Назначение препаратов группы может осуществлять только врач по медицинским показаниям. Отмена препарата проводится осторожно с постепенным снижением дозировки лекарства. При резком прекращении приема лекарства повышается риск развития «синдрома отмены», который включает учащение сокращений сердца, существенное повышение артериального давления, а также аритмию.

Когда назначается

Применение медикаментов бета-блокаторов показано при наличии следующих заболеваний сердечно-сосудистой системы:

  • Артериальная гипертония (гипертоническая болезнь).
  • Стенокардия (ощущение сдавливания в груди на фоне недостаточного поступления крови).
  • Инфаркт миокарда (препараты также используются для профилактики).
  • Аритмии (нарушение частоты и ритма сокращений сердца различного происхождения).

Выявление показаний к использованию препаратов осуществляет лечащий врач. Предварительно обязательно назначается дополнительное объективное обследование, включающее ЭКГ, коагулограмму.

Кардиоселективные бета-1 адреноблокаторы (2 поколение)

Бета-1 адреноблокаторы целенаправленно воздействуют на одноименные рецепторы в сердце, это делает их медикаментами узкой направленности. Эффективность не страдает, скорее наоборот.

Изначально считаются более безопасными, хотя самостоятельно принимать их все равно нельзя. Особенно в сочетаниях.

Метопролол

Используется в большей мере для купирования острых состояний, сопряженных с нарушением сердечного ритма.

Эффективно устраняет различные отклонения, не только наджелудочкового типа. В ряде случаев используется параллельно с Амиодароном, который считается основным в деле терапии нарушения ЧСС и приналдлежит к другой группе.

Для постоянного применения подходит мало, потому, как сравнительно тяжело переносится, провоцирует «побочки».

Дает быстрый необходимый результат. Полезное действие проявляется спустя час и менее.

Биодоступность также зависит от индивидуальных особенностей организма, текущих функциональных характеристик тела пациента.

Бисопролол

Кардиоселективный бета-адреноблокатор для систематического приема. В отличие от Метопролола, начинает работать спустя 12 часов, но и эффект сохраняется дольше.

Медикамент подходит для продолжительного приема, основной результат — нормализация уровней артериального давления и частоты сердечных сокращений. Предотвращение рецидивов аритмии.

Талинолол (Корданум)

Принципиально не отличается от Метопролола. Имеет идентичные показания. Используется в рамках купирования острых состояний.

Список бета-адреноблокаторов неполный, представлены только наиболее распространенные и часто встречающиеся наименования медикаментов. Есть множество аналогов и идентичных препаратов.

Подбор «на глаз» не дает результатов практически никогда, требуется проведение тщательной диагностики.

Но даже в этом случае нет гарантий, что препарат подойдет. Потому настоятельно рекомендуется госпитализация на короткий срок для назначения качественного курса лечения.

Бета-блокаторы последнего поколения

Современные бета-блокаторы последнего, третьего поколения представлены коротким перечнем «Целипрололом» и «Карведилолом».

Они имеют свойства воздействовать как на бета, так и на альфа адренорецепторы, что делает их самыми широкими в плане применения и фармацевтической активности.

Целипролол

Принимают для быстрого снижения артериального давления. Может использоваться на протяжении длительного времени.

Оказывает влияние на характер функциональной активности еще и сердечной мышцы. Назначается пациентам разных возрастных групп.

Карведилол

Поскольку способен блокировать и альфа-рецепторы — эффективно расширяет сосуды.

Применяется не только в рамках терапии заболеваний сердечнососудистой системы, но и в качестве профилактического средства для нормализации коронарного кровотока, что абсолютно необходимо, если речь идет о предотвращении инфаркта.

Дополнительный эффект смешанных бета-блокаторов заключается в способности устранять экстрапирамидные расстройства.

Иногда такое действие используется для коррекции отклонений при приеме нейролептиков. Все же это крайне рискованно, потому широкого использования в качестве медикаментов для замены Циклодола и прочих Карведилол не получил.

Выбор конкретного наименования, группы, должен основываться на результатах диагностики.

Список препаратов

К бета-адреноблокаторам, классифицируемых WADA, относят: атенолол, бетаксолол, карведилол, бисопролол, метопролол, пропранолол, тимолол (список неполный). Принимая во внимание фармакологические эффекты бета-адреноблокаторов необходимо для начала рассказать об антиадренергетиках – лекарственных средствах, подавляющих адреналиновые импульсы. К такому роду препаратов относятся: блокаторы адренорецепторов и симпатолитические средства (угнетают выработку и высвобождение адреналина и норадреналина). Адреноблокаторы, помимо воздействия на адренорецепторы, подавляют активность норадреналина. Исходя из воздействия на разные виды адренорецепторов, они подразделяются на альфа- (пирроксан) и бета-адреноблокаторы (метопролол). Также имеются такие препараты, которые воздействуют на оба типа рецепторов (карведилол). Альфа-адреноблокаторы подразделяются на препараты, которые блокируют альфа-1 и альфа-2 адренорецепторы, и препараты, ингибирующие только альфа-1-адренорецепторы. Неизбирательными препаратами считаются: пирроксан, ницерголин, фентоламин, оксибрал и пр.

Пирроксан – альфа-адреноблокатор с общим воздействием на организм, как правило, угнетает альфа-адренорецепторы в мозге (к примеру, в гипоталамусе), модулирует активность симпатической нервной системы. Данное гипотензивное средство оказывает седативное воздействие, устраняет покраснение кожи, уменьшает покраснение кожи, снижает кровяное давление, увеличивает работоспособность; также уменьшает симптомы головной боли, перенапряжения, тревожности, кожного зуда, вегетативную симптоматику и купирует абстинентный синдром.

Показания к приёму: высокое кровяное давление, диэнцефальный синдром, зуд, дерматоз, укачивание, комбинированная терапия при лечении наркотической зависимости.

Побочные действия: резкое снижение показателей артериального давления, уменьшение частоты сердечных сокращений, стенокардия, межрёберная невралгия.

Фентоламин (действующее вещество – имидазолин) – оказывает краткосрочное альфа-адреноблокирующее, вазодилатирующее и антигипертензивное воздействие на организм. Усиливает работу сердца, увеличивает пульс, улучшает перистальтику желудочно-кишечного тракта, повышает выработку желудочного сока и активизирует клетки поджелудочной железы.

Показания к приёму: болезнь Рейно, феохромоцитома.

Побочные действия: учащённое сердцебиение, головокружения, кожный зуд, воспаление назальной слизистой, тошнота, ортостатическая гипотензия.

Празозин подавляет альфа-адренорецепторы в синапсах и оказывает вазодилатирующий эффект на сосуды за счёт ингибирования фосфодиэстеразы. Помимо этого, ингибируя альфа-адренорецепторы, препарат также уменьшает мышечный тонус мочевого пузыря и мышц тазового дна, что способствует улучшению мочеиспускания при наличии выраженных проблем. Празозин способствует снижению кровяного давления, увеличивает венозный отток, увеличивает сердечную диастолу, косвенно воздействует на уменьшение гипертрофии левого желудочка, нормализует работу миокарда, подавляет выведение гликогена и, вдобавок, снижает уровень ЛПНП (липопротеидов низкой плотности – «плохого холестерина»). Продолжительность действия препарата – до 8 часов.

Доксазозин – структурно схож с празозином. Представляет из себя селективный блокатор пресинаптических альфа-адренорецепторов. В отличие от празозина действует в организме более долгий срок до 20 часов.

Показания к приёму: аденома простаты, повышенное кровяное давление.

Побочные действия: учащённое сердцебиение, головные боли, головокружения, гиперплазия назальной слизистой, ортостатическая гипотензия, аритмии, диспепсия, учащённый диурез, переутомление. Бета-адреноблокаторы – препараты, селективно блокирующие бета-адренорецепторы в миокарде, интиме сосудов, лёгких и в остальных органах. Лекарственные средства, селективно блокирующие бета-1-адренорецепторы, являются кардиоселективными. Бета-блокаторы классифицируются не только по селективности воздействия на бета-1 и бета-2 рецепторы, но также и влиянием на симпатомиметическую и мембраностабилизирующую активность.

Эффективность адреноблокаторов при дистонии

Вегетососудистая дистония – функциональное заболевание, которое часто сопровождается расстройством сердечно-сосудистой системы. Также оно может провоцировать симптомы диспепсии, нарушения дыхания и панические атаки. Другие признаки, при которых показан прием адреноблокаторов:

  • колебания АД;
  • ускорение или замедление работы сердца, аритмия;
  • головокружения;
  • дискомфорт или колющие боли в груди, кардиалгия.

Адреноблокаторы – популярная группа препаратов для борьбы с проявлениями ВСД. Они применяются для профилактики симпатоадреналовых кризов, так как быстро устраняют «кардиологические» симптомы и стабилизируют АД.

Адреноблокаторы не входят в число обязательных лечебных средств от ВСД. Они являются медикаментами «второй линии» и используются при неэффективности базовых препаратов – нейропротекторов, седативных средств и антидепрессантов.

Модуляция работы адренорецепторов с помощью указанной группы лекарств осуществляется только специалистом. Препараты вызывают побочные эффекты и при неграмотном использовании ведут к развитию серьезных осложнений.

Целесообразность приема адреноблокаторов определяется особенностями клинической картины и индивидуальных характеристик каждого отдельного случая.

Альфа-адреноблокаторы при ВСД

Альфа-адреноблокаторы редко используются как основные препараты для терапии вегетативной дисфункции. Они применяются для воздействия на гладкие мышечные волокна артериол для их расширения.

Фентоламин (тропафен)

Лекарственное средство, которое воздействует на альфа-адренорецепторы. Способствует быстрой дилатации периферических сосудов. Применяется для терапии патологии, связанной с артериями и венами среднего или маленького калибра. Может включаться в лечебную программу при ВСД.

Пирроксан

Используется при гипертензивных кризах для стабилизации давления. Несмотря на быстрый результат, редко применяется в терапии гипертонической болезни и ВСД из-за ряда побочных эффектов.

Гемодинамика

Проведем некоторое сравнение гемодинамики препаратов, являющихся α и β-адреноблокаторами.

  1. Частота сокращений сердца. α-адреноблокаторы плавно повышают этот показатель, в отличие от достаточно быстро уменьшающих пульс β-адреноблокаторов.
  2. Артериальное давление препараты обоих типов однозначно понижают.
  3. Атриовентрикулярная проводимость импульса из синотриального узла к желудочку сердца α-адреноблокаторы оставляют без изменения, а β-адреноблокаторы значительно понижают.
  4. Сократимость миокарда под действием препаратов, представленных α-адреноблокаторами, остается неизменной либо несколько увеличивается. β-адреноблокаторы этот показатель несколько понижают.
  5. Общее периферическое сосудистое сопротивление оба типа блокаторов понижают, причем, α-адреноблокаторы делают это более явно.
  6. На почечный кровоток воздействие прямо противоположно: α-адреноблокаторы усиливают этот показатель, а β-адреноблокаторы выступают их антагонистами.

В клинических проявлениях этих типов адреноблокаторов тоже имеется как сходство, так и некоторая разница.

Воздействуя на артериальное давление, оба эти типа понижали систолическую границу давления на 6 пунктов. В отношении к фазе диастолы давление понижалось на 4 отметки. ЧСС падало на 5 ударов в минуту. Все эти данные касаются пациентов, подверженных АГ в легкой и умеренной форме.

При повышении дозы препаратов в обоих случаях значительно падала ЧСС, но оставалась практически без изменений динамика снижения давления.

Применение Сермиона при дистонии

Сермион – комбинированный препарат c комплексным действием, который используется для лечения ВСД с выраженными сердечными и церебральными симптомами.

Общая характеристика

Действующий компонент Сермиона — вещество ницерголин, которое оказывает следующие действия:

  • альфа-адренолитическое (ингибирование соответствующих структур);
  • сосудорасширяющее;
  • улучшающее кровообращение в головном мозге.

За счет блокады адренорецепторов происходит расширение артериол. Это ведет к улучшению снабжения нейронов головного мозга кислородом и питательными веществами. Происходит нормализация метаболизма в ЦНС и ВНС.

Результатом такого воздействия становится стабилизация передачи нервных импульсов на периферию и снижение выраженности типичных симптомов ВСД. Лекарственное средство эффективно при:

  • головных болях и головокружениях;
  • колебаниях артериального давления;
  • дискомфорте в груди.

Препарат используют для воздействия на сосуды головного мозга с целью ангио- и нейропротекции. Отмечаются положительные результаты в лечении сосудистой деменции, болезни Альцгеймера, атеросклерозе артериол и вен головного мозга.

Особенности применения при ВСД

В комплексном использовании Сермиона с базовыми средствами для терапии ВСД удается быстро уменьшить проявления симптомов заболевания. Сермион, как правило, хорошо переносится, но его нельзя применять без назначения врача из-за риска развития побочных эффектов.

Нежелательные реакции на действие лекарственного препарата:

  • похолодание конечностей;
  • резкое и внезапное падение артериального давления с предобморочными состояниями; эпизоды полной потери сознания регистрировались очень редко;
  • слабость, утомляемость;
  • повышенная потливость;
  • тремор конечностей;
  • потеря аппетита, тошнота, расстройства стула (запор или диарея);
  • изменение ритма сна (сонливость днем и бессонница ночью);
  • аллергические кожные реакции.

Противопоказания к применению Сермиона:

  • индивидуальная непереносимость препарата;
  • тяжелая форма ИБС (инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия);
  • склонность к коллапсам или резкому снижению АД;
  • беременность и период кормления грудью.

Как правило, препарат назначают в дозе 5-10 мг три раза в день. При необходимости врачом рекомендуется другая дозировка и схема применения.

Терапия адреноблокаторами относится к вспомогательным средствам при лечнии ВСД и применяется при неэффективности базовой группы лекарств.

Для лечения ВСД используется ряд препаратов-адреноблокаторов с доказанной эффективностью действия. Конкор и Сермион – только два представителя указанной категории лекарственных средств.

В завершение отметим, что дистония лечится и без применения препаратов. Главное – нормализовать функцию вегетативной нервной системы.

Приём бета-адреноблокаторов в спорте

Бета-адреноблокаторы стали достаточно распространены среди спортсменов в качестве средств, снижающих активность ЦНС. Их использование приводит к урежению пульса, уменьшению сократительной способности сердца, снижению показателя МОК (фракции сердечного выброса) и уменьшению потребности сердечной мышцы в кислороде. Вместе с тем, уменьшается возбудимость и проводящая активность сердечной мышцы. В спортивной практике бета-адреноблокаторы применяются для снижения возбудимости, дрожи в конечностях, уменьшения частоты пульса, что к примеру, является немаловажным плюсом при стрельбе из стрелкового оружия и лука. Также, данный класс препаратов может применяться прыгунами с трамплина, саночниками и бобслеистами. Часть препаратов данного класса может применяться также для уменьшения степени выраженности болевого синдрома. Наряду с этим бета-блокаторы отрицательным образом воздействуют на спортивные показатели, особенно, в тех видах спорта, которые требуют выносливости. К примеру, использование бета-блокаторов подавляет активность кровеносной системы, снижает уровень гемоглобина и триглицеридов в крови. Вдобавок ко всему, длительный приём бета-адреноблокаторов снижает скорость метаболических реакций в организме на 10-15%.

Показания

Основания для применения зависят от типа медикамента и конкретного наименования. Если обобщить несколько видов препаратов, выйдет следующая картина.

  • Первичная гипертензия. Обуславливается собственно заболеваниями сердца и сосудов, сопровождается стойким постепенным ростом артериального давления. При хронизации расстройство трудно поддается коррекции.
  • Вторичная или реноваскулярная гипертензия. Обуславливается нарушением гормонального фона, работы почек. Может протекать доброкачественно, неотличимо от первичной или злокачественно со стремительным скачком артериального давления до критических отметок и сохранением кризового статуса на протяжении неопределенно долгого времени вплоть до деструкции органов-мишеней и летального исхода.
  • Аритмии разных типов. В основном наджелудочковые. Для прерывания острого состояния и превенции развития дальнейших повторных эпизодов, рецидивов расстройства.
  • Ишемическая болезнь. Антианинальный эффект препаратов основан на снижении потребности сердца, его структур в кислороде и питательных веществах. Однако нужно применение сопряжено с определенными рисками, стоит оценить сократительную способность миокарда и склонность к инфаркту.
  • Хроническая сердечная недостаточность в начальных стадиях. Использование обусловлено все тем же антиангинальным действием.

В рамках дополнительного применения, в качестве средств вспомогательного профиля, бета-блокаторы назначаются при феохромоцитоме (опухоли коры надпочечников, синтезирующей норадреналин).

Возможно использование при текущем гипертоническом кризе для нормализации ритма сердца, расширения сосудов (вазодилатационный эффект присущ в основном смешанных бета-блокаторам. Вроде Карвиделола, которые влияют еще и на альфа-рецепторы).

Ни в коем случае медикаменты указанной фармацевтической группы не используются при наличии хотя бы одного основания из представленных ниже:

  • Выраженная артериальная гипотензия.
  • Брадикардия. Падение частоты сердечных сокращений до уровня 50 ударов в минуту и менее.
  • Инфаркт миокарда. Потому как бета-блокаторы имеют свойство ослаблять сократительную способность, что в данном случае недопустимо и смертельно опасно.
  • Синоатриальные блокады, дефекты проводящей системы сердца, синдром слабости синусового узла, нарушение движения импульса по пучку Гиса.
  • Сердечная недостаточность в декомпенсированной фазе до коррекции состояния.

Относительные противопоказания требуют учета. В некоторых случаях препараты могут назначаться, но осторожно:

  • Бронхиальная астма, выраженная дыхательная недостаточность.
  • Феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов.
  • Хроническая обструктивная болезнь легких.
  • Текущий прием антипсихотических препаратов (нейролептиков). Не всегда.

Также не рекомендуется применение при наличии аллергической реакции на действующее вещество. С большой осторожностью средство назначается при поливалентных ответах на медикаменты как таковые.

Что касается беременности, грудного вскармливания, применение не рекомендуется. Разве что в крайних случаях, когда потенциальная польза превышает возможный ущерб. Чаще всего это опасные состояния, способные навредить здоровью или даже унести жизнь пациентки.

Нежелательных явлений масса. Но они проявляются не всегда и далеко не в равной мере. Некоторые препараты переносятся легче, другие куда тяжелее.

Среди обобщенного перечня можно назвать такие нарушения:

  • Сухость глаз.
  • Слабость
  • Сонливость.
  • Головная боль.
  • Снижение ориентации в пространстве.
  • Тремор, дрожание конечностей.
  • Бронхоспазм.
  • Диспепсические явления. Отрыжка, изжога, послабление стула, тошнота, рвота.
  • Гипергидроз. Повышенное потоотделение.
  • Кожный зуд, сыпь, крапивница.
  • Брадикардия, падение артериального давления, сердечная недостаточность и прочие кардиальные явлений, потенциально опасные для жизни.
  • Есть побочные эффекты и со стороны лабораторных показателей крови, но обнаружить из собственными силами невозможно.

Список препаратов бета-блокаторов насчитывает не один десяток наименований, принципиальная разница между ними заметна не всегда.

В любом случае, необходима консультация кардиолога для подбора подходящего терапевтического курса. Самостоятельно можно навредить и сделать только хуже.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *