Ингибитор обратного захвата

Ингибиторы обратного захвата норадреналина (ИОЗН), или ингибиторы обратного захвата норэпинефрина, — препараты, действующие как ингибиторы обратного захвата для нейромедиаторов норадреналина (норэпинефрина) и адреналина (эпинефрина) путём блокирования активности переносчика норадреналина. В свою очередь, этот процесс ведёт к повышению внеклеточной концентрации норадреналина и адреналина, что может повысить адренергическую нейротрансмиссию.

Благодаря психостимулирующим эффектам ИОЗН применяются в лечении таких состояний, как СДВГ и нарколепсия, а благодаря эффектам, подавляющим аппетит, применяются при лечении ожирения. Также они часто используются как антидепрессанты для лечения большого депрессивного расстройства, тревожности и панического расстройства. Вдобавок многим наркотикам, включая кокаин и метилфенидат, свойственна активность ИОЗН, хотя действие препаратов класса ИОЗН без сочетания с ингибитором обратного захвата дофамина не является в данном аспекте значимым, из чего следует, что у них ничтожно малый потенциал злоупотребления. Однако норадреналин действует синергетически с дофамином при сочетании действия двух нейромедиаторов (например, в случае с ингибиторами обратного захвата норадреналина-дофамина), создавая наркотический психостимулирующий эффект.

Мета-анализ, опубликованный в BMJ в 2011 году, показал, что эффект селективного ингибитора обратного захвата норадреналина ребоксетина не отличается от эффекта плацебо в лечении депрессии. Второй обзор, от Европейского агентства лекарственных средств продемонстрировал, что ребоксетин значительно эффективнее, чем плацебо, а соотношение риска и лечебного эффекта оправдано. Более поздний обзор, также исследующий эффективность ребоксетина в лечении депрессии, заключил эффективность при сильной депрессии и паническом расстройстве, но не выявил сильно отличающихся от плацебо эффектов при умеренной депрессии.

Отзывы

Руслан, 38 лет, г. Ярославль

Проходил лечение у психотерапевта по поводу депрессии. Врач назначил «Флуоксетин» курсом на два месяца. При приеме препарата чувствовал себя лучше. Как только перестал его использовать, развился синдром отмены: беспричинная тревога, бессонница и периодическая дрожь в руках. Доктор прописал седативные средства, чтобы смягчить процесс отказа от лекарства.

Евгения, 26 лет, г. Сыктывкар

Принимала «Ципралекс» в течение 3-х месяцев во время прохождения психотерапии по поводу затяжной депрессии. Эффект от препарата наступил уже через две недели использования. Начала чувствовать себя лучше, стала медленно снижать дозировку. После окончания приема лекарства появились жалобы на мигрень и головокружение, то есть возник синдром отмены. Он прошел самостоятельно уже на 10-й день.

Счастье – отнюдь не абстрактное понятие. Состояние радости и беззаботности человеку гарантирует гормон серотонин. Его дефицит провоцирует возникновение апатии, депрессии, плохого настроения и суицидальных наклонностей.

Нехватка гормона счастья проявляется и в бессоннице и невралгии. И если жизнь не дает вам счастья в нужном количестве, его дадут таблетки. Да, сегодня это реально.

Существуют таблетки, эффективно влияющие на выработку организмом человека серотонина. Они обеспечивают организм аналогами нейромедиаторов в синтетической форме. Внимание – таблеток с серотонином не существует, но есть препараты, эффективно помогающие вырабатывать этот гормон.

Можно ли обойтись без таблеток

Многих интересует, как повысить серотонин без таблеток. В данном случае можно прибегнуть к рецептам нетрадиционной медицины. Для повышения уровня гормона рекомендуется употреблять следующие продукты:

  • бобовый – чечевицу, фасоль;
  • бананы – исключительно спелые, не зеленые;
  • сладкие фрукты – персики, груши, сливы;
  • молочные продукты – сыры, простоквашу, йогурты, творог, цельное молоко;
  • овощи – перец болгарский, помидоры;
  • шоколад – исключительно черный, горький;
  • крупы – пшенная, гречневая;
  • яйца – перепелиные либо куриные.

Когда назначают СИОЗС?

Помимо депрессивных состояний, средства для ингибирования нейромедиаторов прописывают пациентам, имеющим иные проблемы психоэмоционального происхождения.

ИОЗС назначают для курсового применения в случае таких расстройств, как:

  • социофобия;
  • невротическая тревожность;
  • участившиеся панические атаки;
  • обсессивно-компульсивные нарушения;
  • анорексия;
  • посттравматический стресс.

В психиатрической практике антидепрессанты рекомендуются пациентам, страдающим ожирением с целью снижения аппетита. Показаниями к приему ингибиторов серотонина является период предменструального синдрома, пограничные психоэмоциональные расстройства, алкогольная и табачная зависимость.

Сегодня психотерапевты склоняются к различным мнениям на счет целесообразности использования данных медикаментов. Одни специалисты уверены, что селективные ингибиторы проявляют реальную эффективность только при легких формах психических расстройств, незатяжной, поверхностной депрессии, другие же не сомневаются в их действенности при любой степени тяжести депрессивного состояния.

Как снизить уровень серотонина?

В большинстве случаев прекращение приема препаратов СИОЗС является достаточным для устранения симптомов серотонинового синдрома. Однако в тяжелых случаях может потребоваться госпитализация больного для проведения лечения в стационаре. Лечебная программа включает медикаменты, способные нормализовать сердечную деятельность, снизить артериальное давления, устранить спазмы мускулатуры. Также могут потребоваться препараты, блокирующие производство серотонина.

Если серотониновый синдром вызван приемом или передозировкой наркотических веществ, проводится детоксикационная терапия в условиях реанимационного отделения. После переведения пациента в терапевтическую палату выполняются мероприятия для устранения физиологической зависимости от наркотических средств. Также требуется психотерапевтическое лечение для преодоления психологической зависимости.

Необходимо помнить, что серотониновый синдром может нести реальную угрозу для жизни. Поэтому при подозрении на его развитие требуется незамедлительная врачебная помощь.

За что отвечает гормон

Серотонин – это вещество, которое не только влияет на настроение и качество сна. Этот гормон:

  • регулирует эмоциональное состояние;
  • создает ощущение удовольствия и счастья;
  • позволяет человеку стать активным в социальном плане;
  • предотвращает выброс негатива, а также развитие психоэмоциональных расстройств;
  • укрепляет иммунную систему;
  • нормализует гормональный фон у женщин, снижая болевые ощущения в период менструации, а также при активной родовой деятельности;
  • положительно влияет на работу ЖКТ;
  • повышает либидо у сильного пола и нормализует сексуальную функцию;
  • стабилизирует работу мозга.

Когда разрешен прием легких антидепрессантов нового поколения без рецепта?

Прием легких антидепрессантов нового поколения, к которым принадлежат препараты класса СИОЗС, применяются для избавления от таких проблем:

  • хронической бессонницы;
  • приступов панической атаки;
  • алкогольной зависимости;
  • в качестве вспомогательного средства при лечении анорексии;
  • расстройств внимания у подростков.

Правила приема

Антидепрессанты улучшают психоэмоциональное состояние человека, не меняя его индивидуальности, если их принимать строго по инструкции. Разные группы антидепрессантов имеют свои правила применения.

Но, как и другие лекарства, они вызывают негативное влияние на организм:

  • приступы тошноты;
  • горечь во рту;
  • мигрень;
  • диплопия;
  • снижение интеллектуально-мнестических функций
  • избыточную потливость;
  • снижение давления;
  • задержка мочи;
  • тромбоз;
  • сексуальные трудности (затруднение/пробуждение).

Основная часть из этих симптомов — явление недолговечное, но о появлении хоть одного из них следует сообщить врачу.

Гетероциклические антидепрессанты

Такие препараты чаще используются для лечения пожилых пациентов с расстройством сна и постинсультной депрессией. Показания: хроническая бессонница и анорексия. Противопоказания: детский возраст до 16 лет, онкология. Побочные эффекты: кровоизлияния в головной мозг, гипертонический криз. Препараты: Леровон, Тразодон.

Сильные антидепрессанты и нейролептики

Препараты этой группы эффективно применяются в лечении тяжелых форм депрессивного расстройства. Показания: назначаются в качестве дополнительной терапии для лечения психических расстройств. Противопоказания: маниакальный синдром.

Побочные явления: чрезмерная сонливость, набор веса. Распространенные средства данной группы: Коаксил, Лериевен, Фелаваксин.

Различные психические расстройства регистрируются довольно часто. Это связано с воздействием стресса и серьезными эмоциональными нагрузками. Депрессия – одна из самых распространенных жалоб. Для ее коррекции применяются как психотерапия, так и медикаментозные средства. Они помогают улучшить самочувствие пациента и повысить эффективность проводимого лечения. Однако применение антидепрессантов в течение длительного периода времени связано со сложностью прекращения их использования. Механизм действия препаратов, относящихся к данной группе, различен, но основан на блокировке патологической активности центральной нервной системы. Хотя вещества и не вызывают привыкания, но отказ от их применения связан с определенными трудностями.

Отмена антидепрессантов сопровождается неприятными симптомами. Нередки случаи возвращения и даже усугубления клинических признаков основного заболевания. Для того чтобы избежать подобных последствий, используются специальные схемы постепенного снижения дозировок и кратности приема. Тактика лечения должна определяться врачом.

Норадренергические и специфические серотонинергические

Представители этой группы по своему действию схожи с предыдущими препаратами. Показания: панические атаки, увеличение агрессии, фобии. Ограничения: эпилепсия, прием других антидепрессантов. Побочные действия: кровотечения, тошнота, ухудшение сна. Велафакцин – один из препаратов.

Антидепрессанты при беременности и лактации

При беременности и лактации назначение медпрепаратов против депрессивных состояний возможно в самых крайних случаях. Дозировку подбирает врач индивидуально.

Наиболее безопасные препараты:

  • Золофт. Безопасное средство для лечения депрессионных состояний в период грудного вскармливания. Облегчает тревожные состояния, нормализует сон, снимает синдром хронической усталости;
  • Ново-Пассит. Имеет седативное действие, нормализует сон, улучшает мозговое кровообращение. Концентрация препарата, всасываемая в плаценту и молоко, низкая;
  • Пустырник. Данный препарат применяется как успокоительное средство в период беременности. За две недели до родов его прием запрещен;
  • Флуксен. Применение препарата разрешено в первых триместрах беременности. Он улучшает психосоматическое состояние, убирает симптомы апатии, тревоги.

Если в период лактации растительные препараты не дают должного эффекта, врач назначит синтетические антидепрессанты. Для этого ребенка переводят на искусственное вскармливание, чтобы не подвергать вредному воздействию лекарств.

Средства для похудения

Считается, что прием антидепрессантов приводит к снижению веса. Тем не менее, лишь небольшая часть лекарственных средств этого типа может производить такой эффект.

Вот список некоторых из них:

  • Золофт. За счет того, что этот препарат улучшает кровоснабжение в мозге и увеличивает способность противостоять стрессам, ускоряется метаболизм и происходит снижение веса за короткие сроки;
  • Флуоксетин. Средство снижает чувство голода за счет воздействия на рецепторы в коре головного мозга, ускоряет обмен веществ. Данный препарат разрешен к приему только под строгим наблюдением врача;
  • Бупропион. Вызывает чувство сытости, тем самым помогает сбросить лишние килограммы. Отпускается без рецепта. Уменьшение аппетита и веса являются распространенным эффектом у людей, принимающих этот антидепрессант.
  • Венлафаксин. Ускоряет метаболизм. Эффект обусловлен ингибированием диаминоксидазы. Передозировка может вызвать необратимые нарушения психики человека.

Терапия патологии

Как уже было сказано выше, легче всего терапия проходит под наблюдением врача в условиях стационара. Она состоит из таких мероприятий:

Мята перечная, валериана, календула и хмель помогут справиться с переутомлением и снимут нервное напряжение

  1. Капельное очищение и восстановление баланса электролитов в организме (Гемодез, Сульфат магния, Реамберин).
  2. Успокоительные препараты, преимущественно травяные (Адонис-бром, трава пустырника, корневище валерианы, мята перечная, шишки хмеля).
  3. Синтетические нейролептики (только при очень тяжелых суицидальных случаях).
  4. Вегетативно-соматические расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (лечит гастроэнтеролог).
  5. Если есть сердечные боли, тахикардия, проблемы с давлением, то потребуется консультация терапевта или кардиолога, смотря по тяжести состояния пациента. Возможен прием гипотензивных средств.
  6. Физиотерапия (электрофорез с бромом, аппликации из лечебных грязей, сеансы электросны и дарсонваля).
  7. Общеукрепляющий массаж всего тела.
  8. Иглоукалывание.
  9. Кислородная терапия проводится как в виде коктейлей, так и дозированным ингалированием специальной обогащенной смеси.

Как облегчить синдром отмены?

Отмена Амитриплина или любого другого антидепрессанта пройдет легче, если кроме доктора, вы прислушаетесь к нашим советам.

Ешьте больше свежих овощей и фруктов, очень важно пить достаточное количество чистой воды, чтобы остатки препарата быстрее выводились из почек

По отзывам пациентов, успешно справившихся с этим состоянием, рекомендуется:

  • частично и постепенно снижайте дозу препарата;
  • увеличьте объем потребляемой жидкости (минеральная вода, соки, чай, компоты, морсы). Так уходят остатки химических препаратов из организма;
  • пересмотрите свой рацион в пользу растительной пищи. Клетчатка в них содержащаяся помогает работе желудочно-кишечного тракта;
  • не создавайте себе специально стрессовых ситуаций. Если у вас ответственная проверка либо экзамены, лучше не менять привычный ритм жизни;
  • не пренебрегайте помощью психотерапевта, если не можете отменить лекарство самостоятельно.

Соблюдая эти рекомендации, не возникнет проблем с тем, как отменить препарат Амитриплин или другое средство от депрессии и нервного напряжения.

Антидепрессанты растительного происхождения

Существует большое количество препаратов растительного происхождения, отмена которых не вызывает никаких синдромов, например:

  • экстракт пустырника, лимонника, бессмертник – увеличивают работоспособность;
  • корень женьшеня является прекрасным иммуностимулятором;
  • жимолость и цветы клевера проявляют антидепрессивные свойства;
  • боярышник хорошо помогает работе сердца, нормализует сердцебиение;
  • аптечная ромашка – хороший спазмолитик;
  • календула, мята – помогает при перенапряжении;
  • левзея проявляет прекрасные ноотропные свойства.

Попробуйте эти фитосредства. Они безвредные, окажут положительное воздействие на организм.

Постарайтесь справляться с любой ситуацией без трагизма. Прежде чем заниматься самолечением, обратитесь к психологу. Возможно, ваша проблема найдет решение без приема химических препаратов. Если же вы проходите курс лечения и вам назначены такие лекарства, не занимайтесь самодеятельностью. Нет необходимости увеличивать или уменьшать дозировку по вашему желанию. Обязательно консультируйтесь с доктором.

Почему мы принимаем антидепрессанты?

Достичь психического здоровья в наше время хронических стрессов из-за экономики, политики, социальной жизни – достаточно сложно. Далеко не всегда мы в состоянии справиться с психическими травмами и адекватно на них реагировать. Мы все по-разному снимаем психоэмоциональное напряжение.

Депрессия стала настоящей чумой современности. По статистике, этим заболеванием страдает около 5% всего населения нашей планеты, и число таких людей постоянно растет

Можно делать это безопасно:

  • встречи с друзьями;
  • прогулки на свежем воздухе;
  • чтение книг, рисование, вышивка и другие хобби;
  • покупка какой-нибудь не особо важной, но приносящей удовольствие вещи;
  • регулярное посещение спортзала (фитнесс, пилатес, тренажерный зал).

На все выше перечисленное необходимо время и, главное, желание. Иногда проблемы наваливаются так, что организм не в состоянии на них адекватно реагировать. Психика не справляется. Чтобы снять симптомы психической травмы или стресса, человек начинает использовать любые средства, снимающие возбуждение: алкоголь, сигареты, чрезмерно употребляет сладкое и специальные препараты – антидепрессанты.

Это же очень просто – при любом конфликте выпить таблетку, и настроение придет в норму. К такому, казалось бы, легкому решению человек легко привыкает. Вопрос в том, что через некоторое время больной настолько становится зависимым, что без приема препарата уже не решаются вопросы, а в принципе, нормальная жизнь – невозможна.

Симптомы

Симптомы отмены антидепрессантов обычно носят умеренный характер. Общие примеры включают в себя:

  • плохое самочувствие;
  • кружится голова;
  • спутанность сознания;
  • голова и тело болят;
  • бессонница, трудности с засыпанием, поверхностный сон;
  • перепады настроения;
  • повышенная раздражительность или агрессия;
  • потеря или резкое повышение аппетита;
  • проблемы с пищеварением;
  • повышенная температура;
  • сенсорные нарушения, такие, как повышенная чувствительность к свету или звуку.

Тип симптомов варьируется в зависимости от самого антидепрессанта.

Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО), являющиеся более старым классом антидепрессантов, могут вызывать более серьезные симптомы абстиненции, такие, как галлюцинации, в том числе параноидальные галлюцинации.

Сколько длится синдром отмены антидепрессантов?

Симптомы абстиненции обычно начинаются в течение 2-4 дней после прекращения приема или изменения дозы препарата. Они могут длиться несколько недель.

В редких случаях симптомы отмены могут сохраняться до года.

Плавное уменьшение дозы

Плавное уменьшение дозы антидепрессантных препаратов означает постепенное снижение дозы в течение нескольких недель или месяцев под руководством врача.

Применение этого подхода с меньшей вероятностью вызовет абстинентные симптомы, чем внезапные изменения дозировки.

Рекомендации врача по уменьшению дозы будут варьироваться в зависимости от типа, продолжительности и текущей дозы лекарства. Вам следует обязательно предварительно поговорить с врачом, прежде чем самостоятельно изменять дозировку принимаемого лекарства.

Период для уменьшения дозы обычно длится 2-4 недели, но, возможно, врач выберет еще более длительный период, чтобы эффективнее снизить риск развития абстинентных симптомов.

Симптомы

Симптоматика, связанная с синдромом прекращения, как правило, значительно варьируется от пациента к пациенту. Стоит отметить, что эти эффекты появляются между 1 и 10 днями после того, как человек перестаёт принимать препарат СИОЗС. Вот список самых распространённых из них:

  • Головокружение.

  • Дискомфорт в животе.

  • Диарея.

  • Трудности при ходьбе.

  • Тошнота и рвота.

  • Усталость.

  • Мигрени.

  • Мышечная боль.

  • Симптомы, похожие на простуду.

  • Парестезия (зуд или жжение кожи).

  • Зрительные галлюцинации.

  • Проблемы с концентрацией внимания.

  • Деперсонализация.

  • Негативное мышление.

Наконец, в более тяжёлых случаях пострадавший может испытывать психотические эпизоды или кататонию (он перестаёт реагировать на окружение).

Показания к применению серотониновых препаратов

На недостаток серотонина могут указывать:

  • затруднение концентрации внимания, рассеянность;
  • отсутствие либидо и снижение настроения;
  • нервные срывы;
  • бессонница, снижение аппетита или прожорливость;
  • навязчивые мысли о суициде; снижение болевого порога.

Для повышения выработки серотонина и созданы СИОЗС.

Прием таблеток – мера крайняя, назначается только врачом, без самоназначения.

Вы можете не знать о противопоказаниях. Таблетки – тяжелая артиллерия.

До перехода к ним стоит попытаться наладить правильное питание и вести активный образ жизни, особенно при отсутствии психических заболеваний. Механизм действия препаратов работает в направлении повышения концентрации вещества в мозговых структурах и высвобождает его для повышения уровня в крови. Позитивная динамика отмечается быстро: настроение улучшается и идет прилив энергии.

Данные ЛС к стимуляторам ЦНС не относятся, и функционирование внутренних органов при их приме не нарушается.

Общие понятия о серотонине

Вещество синтезируется в шишковидной железе (эпифизе) и около 90 его процентов продуцируется слизистой кишечника. Предшественником его является аминокислота триптофан. По химическому строению серотонин не является гормоном. Он является нейромедиатором. Нейромедиатор по своей работе отличается от гормона.

Последний отвечает за какие-либо плановые и длительные по своему протеканию изменения в человеческом организме, например, увеличение роста, появление вторичных половых признаков. А медиаторы всегда отвечают за скоростные реакции, например, метаболизм.

Иначе говоря, соединение только способствует выработке гормона радости, но само таковым не является. Нейромедиатор служит для передачи электрического импульса между нейронами или от нервных клеток к мышечным.

Процесс происходит в синаптической щели. При дефиците нейромедиатора возникает нарушение равновесия (дисбаланс), который помимо прочего, выражается в депрессивных состояниях. Они же сопровождаются снижением порога болевой чувствительности, т.е. малейшее раздражение вызывает резкую болезненность.

Кроме позитивного настроения, гормон отвечает за нормальную работу ЖКТ, память, терморегуляцию, циркадные биоритмы, сон и дыхание, быстроту движений, АД и свертываемость крови.

Серотонин Адипинат

От чего, кроме депрессии, назначают лекарства, активизирующие выработку серотонина, на примере препарата Серотонин Адипинат:

  • Неудовлетворительная свертываемость крови;
  • Геморрагический синдром;
  • Болезнь Верльгофа;
  • Геморрагический васкулит;
  • Тромбоцитопения;
  • Рак;
  • Разные типы анемии.

Серотонин Адипинат выпускается в форме раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций, в ампулах по 10 мг. Перед уколом содержимое ампулы следует развести в физрастворе (1 ампула на 100 мл физраствора). Это раствор без цвета, с легким запахом сероводорода. Уколы следует делать два раза в сутки с интервалом между каждой инъекцией в 4 часа. Терапия длится 10 дней. После того, как введено это лекарство, сердце начинает работать значительно лучше.

Противопоказания к использованию такого препарата, как Серотонин Адипинат и другие лекарства, активизирующие синтез серотонина в организме:

  1. Почечная недостаточность;
  2. Астма;
  3. Повышенное или пониженное давление;
  4. Ангионевротический отек;
  5. Олигоанурия;
  6. Острый тромбоз;
  7. Болезни, протекающие вместе с гиперкоагуляцией;
  8. Аллергия на активное вещество лекарства.

Препараты, повышающие серотонин или действующие на рецепторы:

Проект не призывает есть подобные препараты без назначения врача. Помните, что жизнь не станет яркой и счастливой, как и не появится интеллект, без ваших активных действий, даже если вы перепробуете все таблетки.

Итак, в основном в медицине используют вещества, которые ингибируют обратный захват серотонина, иногда и норадреналина, а иногда вообще почти все – ингибиторы МАО. Это означает, что условно «лишний» серотонин не изымается организмом. И его концентрация резко увеличивается. Что это за вещества:

— Флуоксетин

— Циталопрам

— Сертралин

— Пароксетин

— Эсциталопрам

— Феварин

Пожалуй, достаточно непонятных терминов. Если очень хотите есть таблетки — купите 5-HTP и Триптофан. Если интересно узнать больше об антидепрессантах, в том числе и о безопасных, то кликните сюда.

Механизм воздействия

Тайну нашего эмоциональной жизни раскрывает биохимическая теория, в основе ее ухудшения лежат процессы, снижающие количество биогенных веществ в организме человека. Антидепрессанты способны нормализовать химический обмен в клетках головного мозга, отрегулировать уровень серотонина, дофамина и норадреналина, гормонов отвечающих за хорошее настроение человека.

Эти препараты, в зависимости от своего действия, могут блокировать захват нейронами медиаторов или повышать их концентрацию (выработку железами головного мозга или надпочечниками).

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • C80 Злокачественное новообразование без уточнения локализации
  • D61.9 Апластическая анемия неуточненная
  • D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
  • D69.6 Тромбоцитопения неуточненная
  • D69.9 Геморрагическое состояние неуточненное
  • I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
  • K56.6 Другая и неуточненная кишечная непроходимость
  • R57 Шок, не классифицированный в других рубриках
  • T66 Неуточненные эффекты излучения
  • Y43.3 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении других противоопухолевых препаратов

Состав и форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 мл
серотонина адипинат 10 мг
вспомогательные вещества: унитиол; вода для инъекции

в контурной ячейковой упаковке 5 ампул по 1 мл; в пачке картонной 1 упаковка.

Описание лекарственной формы

Бесцветный или слегка окрашенный прозрачный раствор со слабым запахом сероводорода.

Характеристика

Гемостатическое средство.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — серотонинергическое, гемостатическое.

Фармакодинамика

Эффект связан, в основном, со способностью повышать агрегацию тромбоцитов и снижать проницаемость капилляров, а также с сокращением времени кровотечения. Серотонин вызывает сужение сосудов почек и оказывает антидиуретическое действие. Связывается с серотониновыми рецепторами гладкой мускулатуры внутренних органов и нормализует ее сократительную активность и автоматизм (эндогенную вазомоторику, перистальтику). Проявлением нормализации функции гладкой мускулатуры при введении серотонина является стабилизация гемодинамики, восстановление моторно-эвакуаторной функции ЖКТ, уменьшение локальной гипоксии.

Фармакокинетика

В плазме крови дезаминируется и теряет свою активность. Не обладает кумулятивным действием.

Клиническая фармакология

В период с 2000 по 2003 гг. в Главном военном клиническом госпитале им. Н.Н. Бурденко проводились клинические исследования по применению серотонина адипината (СА) для лечения сердечно-сосудистой недостаточности у больных ИБС и у пациентов после кардиохирургических и сложных абдоминальных оперативных вмешательств /1, 2, 3, 4/.

Исследования проведены на 118 больных, которые были разделены на 2 группы в соответствии с имеющейся патологией.

В группу больных с ИБС входило 63 мужчины в возрасте от 45 до 88 лет. У 54% больных был диагностирован крупноочаговый инфаркт миокарда (ИМ), у 65% имел место в анамнезе постинфарктный кардиосклероз. У всех больных отмечены проявления сердечной недостаточности: у 40% в виде острой левожелудочковой недостаточности (2–4 функциональный класс), у 71% в виде недостаточности кровообращения (2–4 функциональный класс). В анамнезе у 35 больных отмечена артериальная гипертензия, у 15 — сахарный диабет /4/.

Все больные получали комплексную терапию, включающую по показаниям нитраты, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, диуретики, сердечные гликозиды, антикоагулянты и дезагреганты. Наблюдение проводилось с помощью системы суточного мониторирования АД, ЭКГ с регистрацией динамики сегмента ST, нарушений ритма, проводимости и другие необходимые диагностические исследования. Для оценки сократимости левого желудочка выполнялось эхокардиографическое исследование по общепринятой методике.

После регистрации исходных данных больным в течение 60 мин в/в капельно вводили 10 мг (1 мл — 1%) СА в 200 мл физиологического раствора. Инфузия СА не сопровождалась отрицательными субъективными ощущениями.

После введения СА отмечалось усиление сократительной активности гипокинетических зон миокарда, что сопровождалось уменьшением конечного систолического объема, увеличением ударного объема и возрастанием фракции выброса. Улучшение сократительной активности миокарда фиксировали у больных с различными формами ИБС как в острой стадии ИМ, так и при наличии постинфарктного кардиосклероза.

Во вторую группу входило 56 пациентов (45 мужчин и 11 женщин) в возрасте от 22 до 79 лет. Большую часть — 63%, составили больные, перенесшие операцию на сердце в условиях искусственного кровообращения.

У пациентов данной группы после кардиохирургических и сложных абдоминальных оперативных вмешательств в послеоперационном периоде развивалась дисфункция гладкой мускулатуры (ГМ) микроциркуляторного русла сердца, легких, ЖКТ и других органов, с возникновением тканевой гипоксии. Все пациенты находились на искусственной вентиляции легких в хирургической реанимации. В комплекс лечебных мероприятий, включающих инфузию препаратами крови и кристаллическими растворами, антибактериальную терапию, инотропную и вазопрессорную терапию, при наличии клинических признаков критического состояния — расстройство кровообращения (гипотония, тахикардия, гипоксемия), нарушение или полное отсутствие перистальтики кишечника, был включен СА. Его вводили через центральную или периферическую вену со скоростью 10 мг/ч в первые часы послеоперационного периода. Восстановление функции ГМ и моторно-эвакуаторной функции кишечника происходило непосредственно во время введения препарата и сопровождалось усилением перистальтики, отхождением газов и каловых масс. У пациентов введение СА сопровождалось увеличением pO2 артериальной крови на 10–105% от исходного уровня (в среднем на 40%), что свидетельствует об улучшении легочной гемодинамики. Повышение pO2 в крови нормализует метаболические процессы в миокарде, головном мозге, печени и других органах, препятствуя тем самым развитию моно- (сердечно-сосудистой) и полиорганной недостаточности /3, 4/.

Рецепторы серотонина

Нас больше интересует как работает серотонин в центральной нервной системе, в головном мозге. А для этого разберем его рецепторы.

Рецепторы находятся на поверхности нервной клетки, и серотонин как молекула, как бы крепится к этим рецепторам, оказывая свое действие. Их довольно много, выделяют 7 основных типов, но некоторые делятся еще на несколько подтипов.

5-HT1 – включает 5 подтипов. Общее их действие направленно на эмоции: агрессивность или спокойствие, действие на дофамин, депрессия или удовольствие от жизни. Так агонисты, или активаторы этих рецепторов увеличивают выработку дофамина в префронтальной коре, снижают депрессивную симптоматику и агрессивность, повышают болевой порог.

Антагонисты, делают все с точностью до наоборот.

5-HT2 – состоит из 3-х подтипов. Самая наркоманская группа рецепторов. Каждый, уважающий себя психонавт или человек, любящий состояния измененного сознания, расскажет об этих рецепторах не хуже академика. Именно эти рецепторы активируются при принятии ЛСД и других популярных психоделиков, гиперболизируя внешние шумы, вроде полета стрекозы до огромной шестилапой жужжащей твари.

Агонисты этих рецепторов уменьшают тревожность, аппетит, депрессивные состояния, выделение норадреналина. Способствуют появлению эмпатии и усиливают признаки шизофрении.

5-HT3 – один из основных тошнотиков в организме. Активация этих рецепторов приводит к рвоте. Антагонисты, напротив, иногда применяются как противорвотные препараты.

5-HT4 – тут у нас снова антидепрессивный эффект и снова по части ЖКТ. Агонисты этого рецептора ускоряют перистальтику кишечника и снижают депрессивные проявления. Лекарства агонисты и антагонисты 5-HT4 применяются обычно именно в привязке к проблемам с пищеварением.

5-HT5 – наименее изученный рецептор серотонина. Известно, что вещества, активирующие этот рецептор или агонисты ингибируют аденилатциклазу. Этот процесс катализирует, то есть ускоряет превращение АТФ в циклический АМФ. В общем, процесс имеет много терминов, но его суть, что снижается активность, например, такого гормона как Адреналин.

5-HT6 и 5-HT7 обладают схожими функциями. Агонисты этих рецепторов улучшают интеллектуальные способности, способствуют большему стрессу и активируют аденилатциклазу – противоположность рецептору 5-HT5.

Основной плюс серотонина при высоком уровне, но в пределах нормы – антидепрессивный эффект и раскрученный метаболизм.

Способ применения и дозы

В/в, в/м. При выраженной кровоточивости начинают с в/в введения, при уменьшении кровоточивости переходят на в/м инъекции. Начальная доза — 5 мг, при отсутствии побочных эффектов дозу увеличивают до 10 мг, но не более 15–20 мг/сут. Курс лечения — 10 дней (в среднем).

Приготовление раствора для в/в введения. 5–10 мг разводят в 100–150 мл 0,9% раствора натрия хлорида (или в 5–10 мл 0,9% раствора натрия хлорида, который затем разводят в 100–150 мл 5% раствора декстрозы, плазмы, консервированной крови) и вводят капельно (со скоростью не более 30 капель/мин).

Приготовление раствора для в/м введения. 5–10 мг разводят в 5 мл 0,5% раствора лидокаина; вводят 2 раза в сутки с интервалом не менее 4 ч.

При ишемии нижних конечностей у больных с сахарным диабетом вводят капельно 1% раствор 2 мл в 200 мл раствора Рингера в течение 1,5 ч.

При комплексной терапии больным, находящимся в критическом (шоковом) состоянии, в/в введение производят со скоростью 5–10 мг/ч. Подбор дозы и скорости введения препарата устанавливается индивидуально.

При сосудистой недостаточности — под контролем АД до его стабилизации.

При ФКН — до появления или усиления перистальтики кишечника, восстановления моторно-эвакуаторной функции ЖКТ.

Триптофан – аминокислота радости

Эта аминокислота входит в структуру белка большинства продуктов питания. Чтобы выработка серотонина осуществлялась в достаточном количестве, необходимо употреблять не менее 3,5 мг триптофана на кг массы тела ежедневно. Чтобы уровень серотонина был в норме, среднестатистическому человеку необходимо потреблять с едой или в виде добавок не менее 250 мг триптофана в сутки. Много триптофана в шоколаде. Поэтому и считается, что если съесть шоколадку, настроение априори повысится. Важно не переусердствовать с триптофаном. Избыток этой аминокислоты нарушит обмен веществ и бороться с помощью триптофана от депрессии станет бессмысленно.

Триптофан, ускоряющий выработку организмом человека серотонина, содержится в таких продуктах питания:

  1. Твердый сыр;
  2. Бобовые;
  3. Орехи;
  4. Икра красная и черная;
  5. Кедровые орехи;
  6. Шоколад;
  7. Творог;
  8. Белое мясо (индейка, кролик, курица);
  9. Рыба.

4. Серотонин и серотонинергические и антисеротониновые препараты

Серотонина адипинат (Serotonini adipinas).

Гемостатическое средство.

Применение: патологические состояния, сопровождающиеся геморрагическим синдромом (болезнь Верльгофа, тромбоастения и др.).

Способ применения: вводят в/в капельно (в 100–150 мл 0,9 %-ного раствора натрия хлорида) или в/м (в 5 мл 0,5 %-ного раствора новокаина) начиная с 0,005 и до 0,01 г при отсутствии побочных явлений, в/м вводят 2 раза в сутки с интервалом не менее 4 ч. Суточная доза для взрослых – 0,015—0,02 г. Курс лечения – до 10 дней.

Побочные действия: при быстром введении в вену возникают боль по ходу вены и в животе, неприятные ощущения в области сердца, повышение АД, тяжесть в голове, затруднение дыхания, тошнота, рвота, уменьшение диуреза, боль в месте инъекции при в/м введении.

Противопоказания: гломерулонефрит, заболевания почек, сопровождающиеся анурией, гипертоническая болезнь ii—iii стадии, острые тромбозы, отек Квинке, бронхиальная астма, повышенная свертываемость крови.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 1 %-ного раствора № 10. Список Б.

Мексамин (Mexaminum).

Близок к серотонину. Вызывает сокращение гладкой мускулатуры, сужение кровеносных сосудов, оказывает седативное действие, усиливает эффект снотворных и анальгетиков. Обладает радиозащитной активностью.

Применение: профилактика общей лучевой реакции при лучевой терапии. Назначают внутрь от 0,05 до 0,1 г за 30–40 мин перед каждым сеансом.

Побочные действия: легкая тошнота, боль в подложечной области, реже рвота.

Противопоказания: выраженный склероз сосудов сердца и мозга, сердечно-сосудистая недостаточность, бронхиальная астма, беременность, заболевание почек с нарушением их функции.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 г № 50.

Имигран (Imigran).

Активное вещество суматриптан, специфический стимулятор 5НТ1-серотониновых рецепторов.

Применение: для быстрого купирования приступов мигрени.

Способ применения: только после возникновения приступа мигрени по 50 мг, возможно до 100 мг.

Побочные действия: головокружение, сонливость, тошнота и рвота, артериальная гипертония, брадикардия, аллергические реакции.

Противопоказания: органические заболевания сердечнососудистой системы, ингибиторы моноаминооксидазы, эрготамин и его производные.

Форма выпуска: таблетки по 50 и 100 мг № 6.

Зофран (Zofran).

Активное вещество ондансетрон, селективный антагонист 5НТ3-серотониновых рецепторов, предупреждает или устраняет тошноту и рвоту, вызванную химио– или лучевой терапией, а также после операции.

Применение: тошнота и рвота после операций, химио– или лучевой терапии.

Способ применения: внутрь и парентерально по 8 мг, возможно до 32 мг.

Побочные действия: головная боль, запор, боли в грудной клетке, гипотония, брадикардия.

Форма выпуска: таблетки по 4 и 8 мг № 10, ампулы для инъекций по 2 и 4 мл (по 2 мг в 1 мл активного вещества).

Ципрогептан (Cyproheptanum).

Синоним: Peritol. Обладает противогистаминной активностью, но также сильное антисеротониновое средство. Обладает антихолинергической и антиаллергенной активностью, особенно при зудящих дерматозах.

Применение: аллергические заболевания, сывороточная болезнь, мигрень. По 4 мг 3–4 раза в день, детям – в зависимости от возраста. Суточные дозы для взрослых не выше 32 мг, для детей 2–6 лет – 8 мг, 6—14 лет – 12 мг.

Побочные действия: сухость во рту, атаксия, тошнота, кожная сыпь.

Противопоказания: беременность, глаукома, задержка мочи, лицам, работа которых требует быстрой реакции, несовместим с алкоголем.

Форма выпуска: таблетки по 4 мг № 20, сироп для детей по 100 мл (в 1 мл 0,4 мг препарата). Список Б.

Данный текст является ознакомительным фрагментом.
Читать книгу целиком
Поделитесь на страничке

Передозировка

СИОЗС имеют не только противопоказания, они могут вызвать так называемый серотониновый синдром. Это происходит при их передозировке, совмещении с препаратами МАО. Поэтому принимать их надо строго по инструкции. Серотониновый синдром – состояние очень опасное, оно может закончиться и летально.

Проявления серотонинового синдрома: слезотечение, цефалгии, агрессивность, расстройства ЖКТ (метеоризм, диарея и спазмы живота), скачки АД, галлюцинации, психозы и делирии, спутанность сознания.

На поздних стадиях добавляются профузный пот, сальность кожи, гипертермии, развиваются сердечно-сосудистые нарушения, возможен летальный исход. При таких симптомах нужно срочно обращаться к врачу.

ОСТОРОЖНО АНТИДЕПРЕССАНТЫ! ГРУППА СИОЗС

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *