Сибутрамин

Сибутрамин

Общие сведения о сибутрамине.

Сибутрамин (Sibutros) станет вашим верным помощником, если вы решили избавиться от лишнего веса. Очень важным преимуществом данного препарата является отсутствие воздействия на липолиз. Принцип работы Сибутрамин основан на подавлении аппетита. Данный стерид оказывает влияние на центр, отвечающий за контроль потребления пищи. Таким образом, принимая Сибутрамин, человеку легко контролировать процесс потребления пищи.
Еще один приятный бонус рассматриваемого стерида – это нечасто возникающие побочные эффекты. Среди них:

— увеличение пульса на несколько ударов в минуту;
— небольшое увеличение артериального давления;
— появление сухости во рту;
— раздражительность;
— возникновение запоров.

Оказываемый эффект Сибутрамина

Сибутрамин достаточно эффективный препарат для похудения, поскольку он помогает:

— подавлять чувство голода;
— ускорить расщепление жировых бурых клеток;
— ускорить обмен веществ.

Купить Сибутрамин – это значит сделать шаг навстречу похудению.

Почему сибутрамин запрещен и чем опасен

С 2010 года вещество ограничено к распространению в ряде стран: США, Австралия, многие государства Европы, Канада. В России его оборот строго контролируется государственными организациями. Препарат может быть выписан только на рецептурном бланке со всеми нужными печатями. Купить его легально без рецепта невозможно.

Запретили сибутрамин в Индии, Китае, Новой Зеландии. К запрету его подвели побочные эффекты, которые похожи на «ломку» от наркотиков: бессонница, внезапное беспокойство, нарастающее состояние депрессии и мысли о суициде. Несколько человек свели счёты с жизнью на фоне его применения. Многие пациенты с сердечно-сосудистыми проблемами умерли от инфарктов и инсультов.

Людям с нарушениями психики он категорически запрещён к приёму! Многих настигла анорексия и булимия, возникали острые психозы и изменения сознания. Это лекарство не только отбивает аппетит, но и в прямом смысле влияет на голову.

Сибутрамин при беременности

Женщина, которой назначили данное средство, должна быть информирована, что достаточных сведений о безопасности сибутрамина на будущего ребёнка нет. Все аналоги препарата отменяют еще на этапе планирования беременности.

Во время лечения женщина должна пользоваться проверенными и надежными контрацептивами. При положительном тесте на беременность следует незамедлительно сообщить об этом лечащему врачу и прекратить применение сибутрамина.

Официальное исследование препарата

Оригинальный препарат сибутрамина (Меридиа) был выпущен немецкой компанией. В 1997 году его разрешили применять в США, а в 1999 году – в Европейском союзе. Для подтверждения его эффективности были приведены многие исследования, в которых приняло участие свыше 20 тыс. человек, результат оказался положительным.

Спустя некоторое время стали поступать сообщения о летальных исходах, но препарат не торопились запрещать.

В 2002 году было решено провести исследование SCOUT, чтобы выявить, для каких групп населения риски побочных эффектов наиболее высоки. Данный эксперимент представлял собой двойное слепое плацебо-контролируемое исследование. В нём приняли участи 17 стран. Изучалась связь между снижением массы тела на фоне терапии сибутрамином и проблемами с сердечно-сосудистой системой.

К концу 2009 года огласили предварительные результаты:

  • Длительное лечение при помощи Меридиа у пожилых людей с лишним весом и уже имеющимися проблемами с сердцем и сосудами увеличило риск возникновения инфарктов и инсультов на 16%. Но смертельных исходов не зафиксировали.
  • Между группой, которая получала «плацебо», и основной не было разницы по наступлению смерти.

Стало ясно, что люди с сердечно-сосудистыми заболеваниями подвержены рискам больше, чем все остальные. Но не удалось выяснить, каким же группам пациентов можно принимать препарат с наименьшими потерями для здоровья.

Только в 2010 году в официальную инструкцию внесли пожилой возраст (старше 65 лет) в качестве противопоказания, а также: тахикардию, сердечную недостаточность, ишемическую болезнь и т. д. 8 октября 2010 года производитель добровольно отозвал с фармацевтического рынка свой препарат до выяснения всех обстоятельств.

От фирмы до сих пор ждут дополнительных исследований, по которым будет видно, каким группам пациентов препарат будет приносить больше пользы и меньше вреда.

В 2011-2012 годах в России было проведено своё исследование под кодовым названием «ВЕСНА». Нежелательные эффекты зарегистрировали у 2,8% добровольцев, серьёзных побочных эффектов, которые могли бы потребовать отмены сибутрамина, выявлено не было. Приняли участие свыше 34 тыс. человек в возрасте от 18 до 60 лет. Они принимали препарат Редуксин в установленной дозе в течение полугода.

С 2012 года проводилось второе исследование – «ПримаВера», отличием стал период применения препарата – более 6 месяцев беспрерывной терапии.

Аналоги для похудения

Сибутрамин выпускается под следующими названиями:

  • Голдлайн;
  • Голдлайн Плюс;
  • Редуксин;
  • Редуксин Мет;
  • Слимия;
  • Линдакса;
  • Меридиа (в данный момент регистрация отозвана).

Некоторые из этих препаратов имеют комбинированный состав. Например, в Голдлайн Плюс дополнительно входит микрокристаллическая целлюлоза, а в упаковке Редуксин Мет находятся одновременно 2 лекарства – сибутрамин вместе с МКЦ, в отдельных блистерах − метформин (средство для понижения уровня сахара при диабете 2 типа).

В то же время в Редуксин Лайт сибутрамина нет вообще, и он даже не является лекарственным средством.

Чем заменить сибутрамин

Препараты для похудения:

Название

Действующее вещество

Фармакотерапевтическая группа

Флуоксетин Fluoxetine Антидепресанти
Орсотен Орлистат Средства для лечения ожирения
Виктоза Лираглутид Гипогликемические препараты
Ксеникал Орлистат Средства для лечения ожирения
Глюкофаж Метформин Антидиабетические препараты

Цена

Стоимость сибутрамина напрямую зависит от дозировки, количества таблеток и производителя препаратов.

Торговое наименование Цена/руб.
Редуксин От 1860
Редуксин Мет От 2000
Голдлайн Плюс От 1440
Голдлайн От 2300

Отзывы худеющих

Мнение людей о сибутрамине:

Мария. Хочу поделиться своим опытом в использовании. После родов сильно поправилась, захотелось быстро сбросить вес. В интернете наткнулась на препарат Лида, там в составе есть сибутрамин. Принимала 30 мг в сутки, похудела быстро. Через неделю после отмены препарата начались проблемы со здоровьем, обратилась в больницу. Там мне поставили диагноз — хроническая почечная недостаточность.

Поддержите автора. Поделитесь с друзьями:

Фармакология

Фармакологическое действие — анорексигенное.

Ингибирует обратный захват нейромедиаторов — серотонина и норадреналина из синаптической щели, потенцирует синергические взаимодействия центральных норадреналин- и серотонинергической систем. Уменьшает аппетит и количество потребляемой пищи (усиливает чувство насыщения), увеличивает термогенез (вследствие опосредованной активации бета3-адренорецепторов), оказывает влияние на бурую жировую ткань. Образует в организме активные метаболиты (первичные и вторичные амины), значительно превосходящие сибутрамин по способности ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина. В исследованиях in vitro активные метаболиты блокируют также обратный захват дофамина, но в 3 раза слабее, чем 5-НТ и норадреналина. Ни сибутрамин, ни его активные метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов и активность МАО, не взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами, включая серотонинергические, адренергические, дофаминергические, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA), не оказывают антихолинергического и антигистаминного действия. Ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и может изменять функции тромбоцитов.

Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты.

Во время лечения наблюдается незначительный подъем АД в покое (на 1–3 мм рт.ст.) и умеренное учащение пульса (на 3–7 уд./мин), но в единичных случаях возможны более выраженные изменения. При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления увеличивается ЧСС (на 2,5 уд./мин) и удлиняется интервал QT (на 9,5 мс).

В 2-годичных исследованиях на крысах и мышах при использовании доз, в результате введения которых наблюдаемая суммарная площадь под кривыми концентрация — время (AUCs) для двух активных метаболитов превышала таковую при приеме МРДЧ в 0,5–21 раза, повышал частоту возникновения доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек преимущественно у самцов крыс. Канцерогенного действия у мышей и самок крыс не обнаружено. Не оказывает мутагенного действия, не влияет на фертильность. При введении крысам доз, AUCs обоих активных метаболитов для которых в 43 раза превышала наблюдающуюся при приеме МРДЧ, тератогенного действия не выявлено. Однако в исследованиях, проведенных на кроликах линии Dutch Belted в условиях, когда AUCs активных метаболитов сибутрамина была в 5 раз больше, чем при использовании МРДЧ, у потомков были обнаружены аномалии физического развития (изменение формы или размеров мордочки, ушной раковины, хвоста, толщины костей).

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. При «первом прохождении» через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 цитохрома P450 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин). После приема разовой дозы 15 мг Cmax монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3,2–4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина — 6,4 нг/мл (5,6–7,2 нг/мл). Cmax достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3–4 ч (активные метаболиты). Одновременный прием пищи понижает Cmax метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC. Быстро распределяется по тканям. Связывание с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин). Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы. T1/2 сибутрамина — 1,1 ч, монодесметилсибутрамина — 14 ч, дидесметилсибутрамина — 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками.

Применение вещества Сибутрамин

Комплексная поддерживающая терапия больных с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м2 и более или с индексом массы тела от 27 кг/м2 и более, но при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела (сахарный диабет типа 2, дислипопротеидемия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие органических причин ожирения, нервная анорексия или нервная булимия, психические заболевания, синдром Жиля де ла Туретта, ишемическая болезнь сердца, декомпенсированная сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения), артериальная гипертензия (АД >145/90 мм рт.ст.), гипертиреоз, тяжелые нарушения функции печени или почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся наличием остаточной мочи, феохромоцитома, глаукома, установленная фармакологическая, наркотическая и алкогольная зависимость, одновременный прием или период менее 2 нед после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, действующих на ЦНС (в т.ч. антидепрессантов, нейролептиков, триптофана), а также других препаратов для уменьшения массы тела.

Ограничения к применению

Эпилепсия, моторно-вербальный тик (непроизвольные сокращения мышц, нарушение артикуляции), детский и пожилой возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 18 лет и у людей старше 65 лет не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности не рекомендуется (адекватные и строго контролируемые исследования у женщин не проведены).

Категория действия на плод по FDA — C.

Неизвестно, проникает ли сибутрамин и его метаболиты в грудное молоко. В период грудного вскармливания применение не рекомендуется.

Фармакологическое действие препарата

Сам по себе сибутрамин является так называемым пролекарством, то есть для того, чтобы оно действовало, препарат должен «разложиться» на активные составляющие, пройдя через печень. Максимальная концентрация метаболитов в крови достигается через 3-4 часа.

Если приём осуществлялся одновременно с пищей, то его концентрация понижается на 30% и достигает своего максимума через 6-7 часов. Через 4 дня регулярного применения его количество в крови становится постоянным. Самый длительный период, когда половина препарата покидает организм, составляет около 16 часов.

Принцип действия вещества основан на том, что оно способно повышать выработку тепла организмом, подавлять желание принимать пищу и усиливать чувство насыщения. При стабильном поддержании нужной температуры, телу нет необходимости делать жировые запасы впрок, к тому же уже имеющиеся быстрее «сжигаются».

Происходит снижение холестерина и жиров в крови, одновременно с этим повышается содержание «хорошего» холестерина. Всё это позволяет худеть быстро и длительно удерживать новый вес после отмены сибутрамина, но при условии поддержания диеты.

Коротко и главное о курсе Сибутрамина

Не важно, сколько приемов пищи в день Вы принимаете, Сибутрамин следует принимать всего один раз в день. Дозировка стероида должна составлять 10 мг, максимум 15 мг, но увеличение дозировки может происходить только спустя неделю. Дальнейшее увеличение дозировки может привести к появлению побочных эффектов.
Курс приема Сибутрамина должен сопровождаться диетой. Длительность курса составляет от шести до двенадцати месяцев, но если Вы спортсмен, то курс лучше сократить до двух-трех месяцев.

Способ применения

Дозировку подбирает только врач и только после тщательного взвешивания всех рисков и пользы. Ни в коем случае нельзя принимать препарат самостоятельно! К тому же, сибутрамин отпускается из аптек строго по рецепту!

Назначается по 1 разу в сутки, предпочтительно утром. Начальная доза препарата составляет 10 мг, но, если человек плохо её переносит, снижается до 5 мг. Капсулу следует запивать стаканом чистой воды, при этом не рекомендуется её разжёвывать и высыпать содержимое из оболочки. Принимать можно как натощак, так и во время завтрака.

Если в течение первого месяца не произошло должных сдвигов в массе тела, дозировка сибутрамина увеличивается до 15 мг. Терапия всегда сочетается с правильными физическими нагрузками и специальной диетой, которую подбирает индивидуально для каждого человека опытный врач.

Сибутрамин отзывы и где его купить?

Отзывы о сибутрамине, как правило, всегда положительные. Чаще всего результаты превосходят ожидания: аппетит подавляется, диета легче переносится, обмен веществ значительно ускоряется.
Если вы и встретите негативные отзывы о данном препарате, то скорее всего они будут от людей, не соблюдавших дозировку, или не правильно выбравших для себя курс.

Купить сибутрамин оригинального происхождения вы всегда можете в нашем интернет-магазине. Мы предлагам своим покупателям товар высокого качества по доступным ценам.

Взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы CYP3A4 цитохрома P450 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) понижают клиренс сибутрамина. Средства, обладающие серотонинергической активностью, повышают риск развития серотонинового синдрома (ажитация, потливость, диарея, повышение температуры тела, аритмия, судороги и др.).

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, наиболее часто — тахикардия, повышение АД, головная боль и головокружение.

Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, при повышении АД и тахикардии — назначение бета-адреноблокаторов.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Сибутрамин

Необходимо контролировать уровень АД и частоту пульса каждые 2 нед в первые 2 мес лечения и затем — 1 раз в месяц. У пациентов с артериальной гипертензией при уровне АД >145/90 мм рт.ст. контроль должен осуществляться тщательнее и чаще, а в случае дважды зарегистрированного подъема АД >145/90 мм рт.ст. лечение следует прекратить. Появление во время терапии боли в грудной клетке, прогрессирующего диспноэ (нарушение дыхания) и отеков нижних конечностей может указывать на развитие легочной гипертензии (в этом случае необходимо обязательно обратиться к врачу).

Не рекомендуется одновременный прием препаратов, увеличивающих интервал QT (астемизол, терфенадин, антиаритмические и другие средства), средств, содержащих эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин и др. (опасность повышения АД и увеличения ЧСС), а также других анорексигенных средств с центральным механизмом действия. С осторожностью следует назначать на фоне гипокалие- и гипомагниемии, при нарушении функции печени и почек легкой и средней степени тяжести.

Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать адекватные меры контрацепции.

Следует иметь в виду, что сибутрамин может уменьшать слюноотделение и способствовать развитию кариеса, периодонтальных заболеваний, кандидоза и дискомфорта в полости рта. В период лечения рекомендуется ограничивать употребление алкоголя.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

Применение возможно только в тех случаях, когда все другие мероприятия, направленные на понижение массы тела, малоэффективны. Лечение должно осуществляться под контролем врача, имеющего опыт коррекции ожирения в рамках комплексной терапии (диета, изменение привычек питания и образа жизни, повышение физической активности). Период приема в дозе 15 мг должен быть ограничен во времени.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Меридиа 0.0079
Голдлайн® 0.0056
Линдакса 0.0036
Сибутрамин 0.0017
Сибутрамина гидрохлорида моногидрат 0.0009
Слимия® 0.0008

Побочные действия

По статистике каждый 9 из 100 пациентов сталкивается с оборотной стороной приема препарата по снижению аппетита. Возможные негативные реакции возникают со стороны сердечно-сосудистой, нервной, пищеварительной и мочеполовой системы, а также опорно-двигательного аппарата, лор-органов и кожных покровов.

Список вероятных побочных эффектов:

  • нарушение сна;
  • головокружение;
  • болевые ощущения в шейном отделе, грудной клетке или спине;
  • мигрень;
  • боли в области живота или таза;
  • упадок сил;
  • лихорадка (при отсутствии инфекции);
  • аллергические реакции, включая сыпь, прыщи;
  • генерализованные отеки;
  • молочница;
  • учащение сердцебиения и тахикардия;
  • чувство жжения на коже;
  • скачок артериального давления;
  • появление чувства фобии, депрессивного состояния;
  • сухость во рту и постоянная жажда;
  • воспаление слизистой оболочки желудка;
  • нарушение нормального процесса дефекации;
  • тошнота (нередко сопровождающаяся рвотой);
  • затруднение пищеварения с болями в области желудка;
  • неконтролируемый рост потребности в еде;
  • тромбоз геморроидальных вен;
  • полное отсутствие аппетита;
  • повышенное потоотделение;
  • изменение восприятия вкусов;
  • мышечные боли;
  • воспаления суставных тканей;
  • боли в суставах, имеющие летучий характер;
  • воспаление синовиальных выстилок сухожилий;
  • нервное перевозбуждение;
  • постоянная тяга ко сну;
  • парестезия;
  • неустойчивость эмоциональных состояний;
  • болезненные ощущения в ухе;
  • кашель;
  • аллергический насморк;
  • воспаление носовых пазух;
  • патологии слизистой оболочки глотки, гортани и связочного аппарата;
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • болезненная менструация;
  • кровяные выделения, не связанные с менструацией.

Наличие хотя бы одного из вышеописанных признаков является серьезным основанием для корректировки лечения ожирения. Врач, основываясь на общем состоянии пациента, может уменьшить дозировку Сибутрамина либо вовсе его отменить.

Сроки, условия продажи и хранения

Ввиду особенностей воздействия препарата на человека, его приобретение в аптеках возможно только при наличии рецепта. Он должен быть напечатан на специальном бланке и иметь все необходимые печати и подписи.

Срок годности Сибутрамина составляет 2 года, начиная от даты производства. Она всегда указывается на внешней упаковке и блистере. Рекомендации по хранению аналогичны любым лекарственным средствам – темное, прохладное место, куда не смогут добраться дети. Идеальные условия для размещения препарата – верхняя полка холодильника.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *