Сингуляр 5

Сингуляр: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  1. 10. Применение в детском возрасте
  2. 11. При нарушениях функции почек
  3. 12. При нарушениях функции печени
  4. 13. Применение в пожилом возрасте
  5. 14. Лекарственное взаимодействие
  6. 15. Ааналоги
  7. 16. Сроки и условия хранения
  8. 17. Отзывы
  9. 18. Цена в аптеках

Латинское название: Singulair

Код ATX: R03DC03

Действующее вещество: Монтелукаст (Montelukast)

Производитель: Мерк Шарп и Доум Б.В. (Нидерланды)

Актуализация описания и фото: 13.08.2019

Цены в аптеках: от 699 руб.

Сингуляр – блокатор лейкотриеновых рецепторов, антибронхоспастический противовоспалительный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Сингуляра:

  • таблетки жевательные: двояковыпуклой формы, розового цвета, с гравировкой SINGULAIR на одной стороне, на другой: у овальных таблеток – MSD 711, у круглых – MSD 275 (по 7 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера);
  • таблетки, покрытые оболочкой: квадратной формы с закругленными краями, светло-кремового цвета, с гравировкой SINGULAIR на одной стороне, на другой – MSD 117 (по 7 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера).

В 1 таблетке жевательной содержатся:

  • действующее вещество: монтелукаст натрия – 4,16 мг или 5,2 мг, что соответствует 4 мг или 5 мг свободной кислоты;
  • вспомогательные компоненты: вишневый ароматизатор, маннитол, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, железа оксид красный, магния стеарат, аспартам.

В 1 таблетке, покрытой оболочкой, содержатся:

  • действующее вещество: монтелукаст натрия – 10,4 мг, что соответствует 10 мг свободной кислоты;
  • вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия кроскармеллоза;
  • состав оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза), гипролоза, железа оксид желтый (E172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), воск карнаубский.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цистеинил лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) – сильные медиаторы воспаления, эйкозаноиды, которые могут выделяться различными клетками (в том числе эозинофилами и тучными клетками). Эти важные проастматические медиаторы способны связываться с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. CysLT1-рецепторы (цистеинил лейкотриеновые рецепторы I типа) присутствуют в дыхательных путях человека (включая макрофаги и клетки гладких мышц бронхов) и других клетках провоспаления (в том числе в эозинофилах и некоторых миелоидных стволовых клетках).

Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией аллергического ринита и бронхиальной астмы. Причиной развития симптомов аллергического ринита является высвобождение цистеинил лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, которая развивается при воздействии аллергена. Интраназальная проба с цистеинил лейкотриенами продемонстрировала повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции. При астме развиваются следующие лейкотриен-опосредованные эффекты: увеличение количества эозинофилов, повышение проницаемости сосудов, увеличение секреции слизи, бронхоспазм.

При пероральном приеме монтелукаст обладает высокой активностью и в значительной степени улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. По данным фармакологического и биохимического анализа, вещество избирательно и с высоким сродством связывается с CysLT1-рецепторами, однако при этом не взаимодействует с другими фармакологически важными рецепторами в дыхательных путях (холинергическими, простагландиновыми или β-адренергическими рецепторами). Благодаря способности связываться с CysLT1-рецепторами монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC4, LTD4 и LTE4 и не оказывает на данные рецепторы стимулирующего действия.

Монтелукаст способен ингибировать CysLT-рецепторы в дыхательных путях, что подтверждается его способностью блокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Для купирования индуцированного LTD4 бронхоспазма достаточно дозы 5 мг.

Прием монтелукаста внутрь вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов и может дополнять вызванную β2-адреномиметиками бронходилатацию.

При приеме более 10 мг 1 раз в сутки эффективность монтелукаста не повышается.

Фармакокинетика

После приема внутрь монтелукаст всасывается быстро и практически полностью. Средняя биодоступность при пероральном приеме – 64%. У взрослых пациентов, принимающих натощак 10 мг монтелукаста, максимальная концентрация вещества в плазме крови наблюдается через 3 часа. Прием препарата с пищей не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию.

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Объем распределения в состоянии равновесной концентрации – от 8 до 11 литров.

Проведенные на крысах исследования с радиоактивно меченым монтелукастом позволили выявить минимальное проникновение вещества через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, через 24 часа после введения концентрации меченого препарата во всех других тканях были минимальными.

Монтелукаст активно метаболизируется. При исследовании терапевтических доз у детей и взрослых концентрация метаболитов монтелукаста в равновесном состоянии в плазме не определяется.

В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека обнаружено, что в метаболизме монтелукаста принимают участие изоферменты цитохрома Р450 (2С8, 2С9 и 3А4). Также исследования показали, что данное вещество в терапевтической концентрации в плазме крови не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (2С9, 2С19, 1A2, 2А6, 3А4 и 2D6).

У здоровых взрослых плазменный клиренс монтелукаста составляет в среднем 45 мл/мин. Монтелукаст и его метаболиты практически полностью выводятся желчью, что подтверждается в исследованиях: при пероральном приеме радиоактивно меченого монтелукаста 86% полученной дозы в течение 5 суток выводится с калом и менее 0,2% – с мочой.

Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых – 2,7–5,5 ч. При пероральном приеме свыше 50 мг фармакокинетика данного вещества сохраняет практически линейный характер. При приеме в утренние и вечерние часы фармакокинетические показатели не изменяются. При приеме более 10 мг 1 раз в сутки наблюдается умеренная кумуляция активного вещества в плазме (примерно 14%).

Фармакокинетика монтелукаста у мужчин и женщин является сходной. Различия в клинически значимых фармакокинетических эффектах у представителей различных рас не выявлены.

При однократном пероральном приеме внутрь монтелукаста в дозе 10 мг биодоступность и фармакокинетический профиль у молодых и пожилых пациентов сходны, однако у пожилых людей период полувыведения вещества из плазмы несколько длиннее.

У пациентов с клиническими проявлениями цирроза печени и печеночной недостаточностью легкой либо средней степени тяжести метаболизм монтелукаста замедляется. При однократном приеме 10 мг вещества площадь под фармакокинетической кривой AUC увеличивается примерно на 41%. По сравнению со здоровыми людьми у таких пациентов время выведения монтелукаста несколько увеличивается (средний период полувыведения – 7,4 часа). Данные о фармакокинетике монтелукаста у лиц с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд – Пью) отсутствуют.

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, данных о фармакокинетике вещества у пациентов с почечной недостаточностью нет.

Фармакодинамика.

Цистеиниллейкотриены (LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 ) являются мощными эйкозаноидами воспаления, выделяемых различными клетками, в том числе тучных клеток и эозинофилами. Эти важные проастматични медиаторы связываются с цистеиниллейкотриеновимы рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека, и вызывают такую реакцию, как бронхоспазм, секреция слизи, усиление проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов.

Монтелукаст при пероральном применении является активным соединением, с высокой избирательностью и сродством связывается с CysLT 1 рецепторами. По клиническим исследованиям, монтелукаст подавляет бронхоспазм после ингаляции LTD 4 в дозе 5 мг. Бронходилатация наблюдается в течение 2:00 после перорального применения, этот эффект был аддитивным к бронходилатации, вызванной β-агонистов. Лечение монтелукастом удручало как раннюю, так и позднюю фазы бронхоконстрикция, вызванной антигенной стимуляцией. Монтелукаст по сравнению с плацебо уменьшает число эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей. В ходе отдельного исследования прием монтелукаста значительно уменьшал число эозинофилов в дыхательных путях (по замерам мокроты). У взрослых пациентов и детей в возрасте от 2 до 14 лет монтелукаст по сравнению с плацебо уменьшает число эозинофилов периферической крови и улучшает клинический контроль астмы.

Во время исследований с участием взрослых монтелукаст в дозе 10 мг 1 раз в сутки по сравнению с плацебо продемонстрировал значительное улучшение показателя утреннего ОФВ 1 (изменение от исходного на 10,4% и 2,7%), утренней пиковой скорости выдоха (РПШВ) (изменение от начального на 24,5 л / мин и 3,3 л / мин) и достоверное уменьшение общего применения β-агонистов (изменение от исходного на -26,1% и -4,6%).

Улучшение сообщенных пациентом показателей дневных и ночных симптомов астмы было достоверно лучшим, чем для плацебо.

Исследование с участием взрослых продемонстрировали способность монтелукаста дополнять клинический эффект ингаляционных кортикостероидов (изменение (в%) начального показателя для ингаляционного беклометазона плюс монтелукаст сравнению с беклометазоном соответственно для ОФВ 1 : 5,43% и 1,04%, применение β-агонистов: -8 , 70% и 2,64%). По сравнению с ингаляционным беклометазоном (200 мкг 2 раза в сутки, спейсерний устройство), монтелукаст продемонстрировал более быструю начальную ответ, хотя в течение 12-недельного исследования беклометазон приводил к более выраженному среднего терапевтического эффекта (% изменение первоначального показателя для монтелукаста по сравнению с беклометазоном соответственно для ОФВ 1 : 7,49% и 13,3%, применение β-агониста: -28,28% и -43,89%). Однако по сравнению с беклометазоном у большего числа пациентов, получавших лечение монтелукастом, достигнута подобная клиническая ответ (то есть у 50% пациентов, получавших лечение беклометазоном, достигнуто улучшение ОФВ 1 примерно на 11% и более по сравнению с исходным, тогда как у 42% пациентов , получавших лечение монтелукастом, достигнуто такого же ответа).

В ходе 12-недельного плацебо-контролируемого исследования с участием детей в возрасте от 2 до 5 лет монтелукаст в дозе 4 мг 1 раз в сутки улучшал показатели контроля астмы по сравнению с плацебо, независимо от сопутствующей контролирующей терапии (кортикостероиды для ингаляций / в небулайзер, натрия кромогликат для ингаляций / в небулайзер). 60% пациентов не получали другой контролирующей терапии. Монтелукаст улучшал дневные симптомы (включая кашель, хрипы, затруднение дыхания и ограничения активности) и ночные симптомы сравнению с плацебо. Монтелукаст также снижал частоту использования β-агонистов по необходимости и неотложного применения кортикостероидов при ухудшении течения астмы по сравнению с плацебо. Пациенты, которые применяют монтелукаст, имели большее количество дней без проявлений астмы, чем пациенты, которые получали плацебо. Терапевтический эффект достигался после приема первой дозы.

В ходе 12-месячного плацебо-контролируемого исследования с участием детей в возрасте от 2 до 5 лет с астмой легкой степени и эпизодическими обострениями монтелукаст в дозе 4 мг 1 раз в сутки достоверно (p≤0,001) уменьшал летнюю частоту эпизодов обострения (ЕЗ) астмы по сравнению с плацебо (1,66 ЕЗ и 2,34 ЕЗ соответственно) .

Процент снижения годового показателя ЭЗ составил 31,9%, с 95% ДИ 16,9, 44,1.

Во время плацебо-контролируемого исследования с участием детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет с интермиттирующей (но не персистирующей) астмой лечения монтелукастом продолжалось в течение 12 месяцев по схеме 4 мг 1 раз в сутки или 12-дневными курсами с началом каждого курса при возникновении эпизода интермиттирующая симптомов. Не наблюдалось выраженной различия у пациентов, получавших лечение монтелукастом в дозе 4 мг, и теми, кто получал плацебо, относительно количества эпизодов астмы, переходят в приступ астмы (определенный как эпизод астмы, требует внепланового посещения врача, пункта неотложной помощи или больницы ; или лечения с применением пероральных, внутривенных или внутримышечных кортикостероидов).

В ходе 8-недельного исследования с участием детей в возрасте от 6 до 14 лет монтелукаст в дозе 5 мг 1 раз в сутки по сравнению с плацебо достоверно улучшал респираторную функцию (изменение от исходного показателя ОФВ 1 : 8,71% по сравнению с 4,16%, изменение показателя утренней ПСВ: 27,9 л / мин по сравнению с 17,8 л / мин) и снижал частоту применения β-агонистов по необходимости (изменение от исходного показателя на -11,7% по сравнению с +8,2%).

В ходе 12-месячного исследования сравнения эффективности монтелукаста и ингаляционного флутиказона для контроля астмы у детей в возрасте от 6 до 14 лет с персистирующей астмой легкой степени, монтелукаст проявлял не менее эффективность, чем флутиказона, об увеличении (в процентном выражении) количества дней без применения быстродействующих препаратов для неотложной помощи (первичная конечная точка). В среднем за 12-месячный период лечения процентный показатель количества дней без применения неотложной терапии увеличился с 61,6 до 84,0 в группе монтелукаста и с 60,9 до 86,7 в группе флутиказона. В группах разница в процентном выражении среднеквадратичного (LS) увеличение количества дней без применения быстродействующих препаратов для неотложной помощи была статистически значимая (-2,8 с 95% ДИ -4,7, -0,9), но в пределах заранее установленной клинически меньшей эффективности.

Монтелукаст и флутиказона также улучшали контроль астмы относительно вторичных переменных, которые оценивались в течение 12-месячного периода лечения.

ОФВ 1 увеличился с 1,83 л до 2,09 л в группе монтелукаста и с 1,85 л до 2,14 л в группе флутиказона. Межгрупповая отличие показателя LS относительно увеличения ОФВ 1 составила 0,02 л с 95% ДИ 0,06, 0,02. Среднее процентное увеличение от исходных показателей надлежащего ОФВ 1 составило 0,6% в группе лечения монтелукастом и 2,7% в группе лечения флутиказоном. Отличие показателя LS была достоверная: -2,2% с 95% ДИ -3,6, -0,7.

Показатель количества дней с применением β-агониста снизился с 38,0% до 15,4% в группе монтелукаста и с 38,5% до 12,8% в группе флутиказона. Межгрупповая отличие показателя LS относительно процента дней с применением β-агониста была достоверной 2,7 с 95% ДИ 0,9, 4,5.

Показатель количества пациентов с приступом астмы (приступ астмы определен как период ухудшения течения астмы, требует лечения оральными стероидами, незапланированного посещения врача, неотложной помощи или госпитализации) составил 32,2% в группе монтелукаста и 25,6% в группе флутиказона; коэффициент расхождения (95% ДИ) достоверный: равна 1,38 (1,04, 1,84).

Показатель количества пациентов, которые применяли системные (в основном пероральные) ГКС в период исследования, составил 17,8% в группе монтелукаста и 10,5% в группе флутиказона. Межгрупповая отличие показателя LS была достоверной: 7,3% с 95% ДИ 2,9; 11,7.

Достоверное уменьшение бронхоспазма, связанного с физической нагрузкой (БФН), было продемонстрировано во время 12-недельного исследования у взрослых (максимальное снижение ОФВ 1 22,33% для монтелукаста по сравнению с 32,40% для плацебо, время до восстановления в пределах 5 % от исходного ОФВ 1 44,22 мин по сравнению с 60,64 мин). Этот эффект наблюдался в течение 12-недельного периода исследования. Снижение БФН также было продемонстрировано во время короткого исследования с участием детей в возрасте от 6 до 14 лет (максимальное снижение ОФВ 1 18,27% по сравнению с 26,11%, время до восстановления в пределах 5% от начального ОФВ 1 17,76 мин сравнению с 27,98 мин). Эффект в обоих исследованиях был продемонстрирован в конце интервала при приеме один раз в сутки.

У пациентов с чувствительностью к аспирину, которые получали текущую терапию ингаляционными и / или пероральными кортикостероидами, лечение монтелукастом сравнению с плацебо приводило к значительному улучшению контроля астмы (изменение первоначального показателя ОФВ 1 составляет 8,55% против -1,74% и изменение от исходного в снижении общего применения β-агониста -27,78% против 2,09%).

Фармакокинетика.

абсорбция

Монтелукаст быстро всасывается после приема внутрь. После применения взрослыми натощак таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг, средняя максимальная концентрация (C max ) в плазме крови достигалась через 3:00 (T max ). Биодоступность при пероральном применении составляет 64%. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и на C max при пероральном применении. Безопасность и эффективность были подтверждены в ходе клинических исследований при применении таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг, независимо от времени приема пищи.

Для таблеток жевательных 5 мг показатель C max у взрослых достигался через 2:00 после приема натощак. Биодоступность при пероральном применении составляет 73% и снижается до 63% при приеме стандартной пищей.

После приема натощак таблеток жевательных, 4 мг, в возрасте от 2 до 5 лет показатель C max достигается через 2:00 после приема препарата. Среднее значение C max на 66% выше, а среднее C min ниже, чем у взрослых, после приема таблеток по 10 мг.

распределение

Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Оьбем распределения монтелукаста в стационарной фазе в среднем составляет от 8 до 11 литров. В ходе исследований на крысах с применением радиоактивно меченого монтелукаста прохождение через гематоэнцефалический барьер был минимальным. Кроме того, во всех других тканях концентрации обозначенного радиоизотопом материала через 24 часа после приема дозы также оказались минимальными.

метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется. Во время исследований с применением терапевтических доз концентрации метаболитов монтелукаста в стационарном состоянии плазмы крови у взрослых и пациентов детского возраста не определяются.

Цитохром Р450 2С8 является основным ферментом в метаболизме монтелукаста. Кроме того, цитохромы CYP 3A4 и 2С9 играют незначительную роль в метаболизме монтелукаста, хотя итраконазол (ингибитор CYP ЗА4) не менял фармакокинетические показатели монтелукаста у здоровых добровольцев, получавших 10 мг монтелукаста в сутки. Согласно результатам исследований in vitro с использованием микросом печени человека, терапевтические плазменные концентрации монтелукаста не подавляют цитохромы Р450 ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста минимальна.

вывод

Клиренс монтелукаста из плазмы крови у здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 45 мл / мин. После приема монтелукаста, меченого изотопом, 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% — с мочой. В совокупности с биодоступностью монтелукаста при пероральном применении этот факт указывает, что монтелукаст и его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Для пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.

Исследование с участием пациентов с нарушением функции почек не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек не считается необходимой. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

При приеме больших доз монтелукаста (что в 20 и 60 раз превышали дозу, рекомендованную для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдается при приеме рекомендованной дозы 10 мг один раз в сутки.

Показания

Как дополнительное лечение при бронхиальной астме у пациентов с персистирующей астмой легкой и средней степени, которая недостаточно контролируется ингаляционными кортикостероидами, а также при недостаточном клиническом контроле астмы с помощью агонистов β-адренорецепторов короткого действия, которые применяют при необходимости. У пациентов с астмой, принимающих СИНГУЛЯР ® , этот препарат также облегчает симптомы сезонного аллергического ринита.

Профилактики астмы, доминирующим компонентом которой является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой.

Облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Возраст до 15 лет (для дозы 10 мг).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Сингуляр ® можно назначать вместе с другими препаратами, которые обычно применяются для профилактики или длительного лечения астмы. При исследовании взаимодействия между лекарственными средствами рекомендованная клиническая доза монтелукаста не имела важного клинического влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол / норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

У пациентов, которые одновременно принимали фенобарбитал, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для монтелукаста снижалась примерно на 40%. Поскольку монтелукаст метаболизируется СYР ЗА4, 2C8 и 2C9, необходимо быть осторожным, особенно в отношении детей, если монтелукаст назначают одновременно с индукторами СYР ЗА4, 2C8 и 2C9, например фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином.

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако данные клинического исследования взаимодействия лекарственных средств, включающих монтелукаст и розиглитазон (маркерный субстрат; препарат, метаболизируется с помощью CYP 2C8), показали, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2C8 in vivo. Таким образом, монтелукаст не влияет в значительной степени на метаболизм препаратов, метаболизирующихся с помощью этого фермента (например паклитаксела, росиглитазона и репаглинида).

Во время исследований in vitro было установлено, что монтелукаст является субстратом CYP 2C8 и в меньшей степени 2C9 и 3A4. В ходе клинического исследования взаимодействия лекарственных средств с применением монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора CYP2C8 и 2С9) гемфиброзил повышал системную экспозицию монтелукаста в 4,4 раза. При одновременном применении с гемфиброзилом или другими мощными ингибиторами CYP 2C8 коррекция дозы монтелукаста не нужна, но врач должен учитывать повышенный риск возникновения побочных реакций.

По результатам исследований in vitro , не ожидается возникновения клинически важных взаимодействий с менее мощными ингибиторами CYP2C8 (например, с триметопримом). Одновременное применение монтелукаста с итраконазолом, сильным ингибитором CYP 3A4, не приводил к существенному повышению системной экспозиции монтелукаста.

Особенности применения

Пациентов следует предупредить, что СИНГУЛЯР ® для перорального применения никогда не применяют для лечения острых приступов астмы, а также о том, что они должны всегда иметь при себе соответствующий препарат экстренной помощи. При остром приступе следует применять ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациенты должны как можно быстрее проконсультироваться с врачом, если они нуждаются в большем количестве β-агониста короткого действия, чем обычно.

Не следует резко заменять монтелукастом терапию ингаляционными или пероральными ГКС.

Нет данных, подтверждающих, что дозу пероральных кортикостероидов можно уменьшить при одновременном применении монтелукаста.

Сообщалось о возникновении психоневрологических явлений у пациентов, принимающих СИНГУЛЯР ® (см. Раздел «Побочные реакции»). Поскольку эти явления могут влиять другие факторы, неизвестно, связаны ли эти явления по применению препарата Сингуляр ® . Врачи должны обсудить эти нежелательные явления со своими пациентами и / или их сиделок. Пациентам и / или сиделки следует дать указания о том, чтобы они сообщали своему врачу о возникновении таких изменений.

В редких случаях у пациентов, получающих противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может наблюдаться системная эозинофилия, иногда вместе с клиническими проявлениями васкулита, так называемый синдром Чаргях-Страуса, лечение которого проводится с помощью системной кортикостероидов.

Такие случаи обычно (но не всегда), были связаны с уменьшением дозы или отменой ГКС препарата. Вероятность того, что антагонисты лейкотриеновых рецепторов могут быть связаны с появлением синдрома Чаргях-Страуса, невозможно опровергнуть или подтвердить. Врачи должны помнить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, Васкулитно высыпания, ухудшение легочной симптоматики, осложнения со стороны сердца и / или нейропатии. Пациентов, у которых возникли такие симптомы, следует повторно обследовать и просмотреть их схему лечения.

Лечение монтелукастом не позволяет пациентам с аспиринзалежною астмой применять аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты.

Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не должны принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность . Исследования на животных не демонстрируют вредного воздействия относительно влияния на беременность или эмбриональный / фетальный развитие.

Ограниченная информация базы данных относительно беременностей не указывает на причинно-следственную взаимосвязь между применением препарата Сингуляр ® и возникновением мальформаций (таких как дефекты конечностей), о которых редко сообщалось в ходе всемирного постмаркетингового опыта применения.

Сингуляр ® можно применять в период беременности, только если это считается безусловно необходимым.

Кормление грудью . Исследования на крысах показали, что монтелукаст проникает в молоко. Неизвестно, выводится монтелукаст с грудным молоком у женщин.

Сингуляр ® можно применять в период кормления грудью, только если это считается безусловно необходимым.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не ожидается, что монтелукаст влиять на способность пациента управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако очень редко сообщалось о сонливость или головокружение.

Показания к применению

Таблетки жевательные по 4 мг

  • бронхиальная астма – профилактика и длительное лечение с целью контроля дневных и ночных симптомов заболевания у детей с двух лет и старше;
  • аллергический ринит – облегчение симптомов у детей в возрасте двух лет и старше.

Таблетки жевательные по 5 мг и таблетки, покрытые оболочкой

  • бронхиальная астма – профилактика и длительное лечение взрослых и детей с 6 лет (для таблеток жевательных 5 мг) или с 15 лет (для таблеток, покрытых оболочкой) с целью предупреждения дневных и ночных симптомов болезни, предупреждения бронхоспазма при физической нагрузке, включая лечение больных бронхиальной астмой с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
  • купирование ночных и дневных симптомов сезонных и круглогодичных аллергических ринитов у пациентов старше 6 лет (для таблеток жевательных 5 мг) или с 15 лет (для таблеток, покрытых оболочкой).
  • возраст до 2 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам Сингуляра.

Дополнительно для жевательных таблеток:

  • фенилкетонурия;
  • возраст до 6 лет (для таблеток жевательных 5 мг).

Дополнительно для таблеток, покрытых оболочкой:

  • возраст до 15 лет;
  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, непереносимость лактозы.

Применение Сингуляра в период беременности и грудного вскармливания возможно только в случае, если ожидаемый эффект от терапии для матери превышает потенциальную угрозу для плода или ребенка.

Инструкция по применению Сингуляра: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи 1 раз в сутки.

При лечении бронхиальной астмы препарат применяют вечером, аллергического ринита – в любое удобное для больного время суток. При бронхиальной астме с сопутствующим аллергическим ринитом пациент принимает дозу вечером 1 раз в сутки.

Рекомендованное суточное дозирование Сингуляра:

  • пациенты старше 15 лет: 1 таблетка, покрытая оболочкой – 10 мг;
  • дети в возрасте от 6 до 14 лет: 1 жевательная таблетка – 5 мг;
  • дети от 2 до 5 лет: 1 жевательная таблетка – 4 мг.

Терапевтический эффект препарата развивается в течение первого дня.

Больному необходимо продолжать прием таблеток не только при обострении бронхиальной астмы, но и в период достижения контроля над симптомами бронхиальной астмы.

При почечной недостаточности, легкой и средней степени тяжести нарушений функции печени, пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Нежелательные эффекты, зарегистрированные в пострегистрационный период применения препарата:

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение;
  • инфекционные и паразитарные патологии: инфекции верхних дыхательных путей;
  • со стороны свертывающей системы крови: тенденция к повышению кровотечений;
  • со стороны психики: тревожность, ажитация (включая враждебность, агрессивное поведение), нарушение внимания, дезориентация, патологические сновидения, бессонница, галлюцинации, психомоторная активность (включая беспокойство, раздражительность, тремор), нарушения памяти, сомнамбулизм, депрессия, суицидальные мысли и поведение;
  • со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая анафилаксию; очень редко – эозинофильная инфильтрация печени;
  • со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, диарея, панкреатит;
  • со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, парестезия или гипестезия; очень редко – судороги;
  • со стороны дыхательной системы: легочная эозинофилия, носовые кровотечения;
  • со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ) в крови; очень редко – гепатит (включая гепатоцеллюлярное, холестатическое или смешанное поражение печени);
  • аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек;
  • со стороны костно-мышечной системы: миалгия, мышечные судороги, артралгия;
  • со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, сыпь, склонность к гематомам, многоформная эритема, узловатая эритема;
  • со стороны мочевыделительной системы: у детей – энурез;
  • общие реакции: отеки, астения (слабость) или повышенная усталость, пирексия.

Сингуляр хорошо переносится у большинства больных, побочные эффекты обычно проявляются в легкой форме и не требуют прекращения терапии.

Передозировка

В клинических исследованиях длительного (22 недели) лечения больных бронхиальной астмой с суточной дозой препарата до 200 мг и короткого (примерно 1 неделя) использования Сингуляра с суточной дозой до 900 мг симптомы передозировки выявлены не были.

В пострегистрационный период и в ходе клинических исследований у детей и взрослых при приеме не менее 1000 мг Сингуляра в сутки зарегистрированы случаи острой передозировки. Лабораторные и клинические данные свидетельствуют о сопоставимости профилей безопасности средства у детей, взрослых и пожилых пациентов. Наиболее частые побочные эффекты (психомоторное возбуждение, сонливость, боль в животе, чувство жажды, рвота, головная боль) согласуются с профилем безопасности препарата.

Специфичная информация о лечении передозировки Сингуляра отсутствует. При острой передозировке рекомендовано симптоматическое лечение. Данные об эффективности гемодиализа или перитонеального диализа монтелукаста отсутствуют.

Особые указания

При подтвержденной аллергии к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС) противопоказан их одновременный прием с монтелукастом, поскольку полностью предотвратить бронхоконстрикцию, вызванную НПВС, не удается.

Сингуляр не рекомендуется применять для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Для купирования приступов бронхиальной астмы у больного всегда должны быть при себе препараты экстренной помощи – ингаляционные бета2-агонисты короткого действия. В период обострения астмы прекращать прием препарата не следует.

При назначении препарата нельзя производить резкую отмену ингаляционных или пероральных глюкокортикостероидов (ГКС), допускается постепенное снижение дозы одновременно применяемых ГКС под наблюдением врача. Резкое снижение дозы системных ГКС может вызвать появление сыпи, ухудшение легочных симптомов, развитие эозинофилии, кардиологических осложнений и/или невропатии, системного эозинофильного васкулита.

Поскольку на фоне применения Сингуляра существует риск психоневрологических нарушений, пациент должен быть предупрежден о возможности их развития и необходимости немедленного обращения к лечащему врачу при появлении нежелательных симптомов.

Взрослым пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами из-за риска развития побочных эффектов в виде головокружения и сонливости.

Применение при беременности и лактации

Клинические исследования влияния Сингуляра на беременность не проводились. Согласно данным пострегистрационного применения, зафиксированы случаи развития врожденных дефектов конечностей у новорожденных, чьи матери принимали препарат во время беременности. Также большинство этих женщин принимали другие лекарственные средства для лечения бронхиальной астмы, поэтому причинно-следственная связь между развитием врожденных дефектов конечностей и приемом Сингуляра не установлена.

Данные о выделении препарата с грудным молоком отсутствуют.

Применение Сингуляра в период беременности и грудного вскармливания возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода/ребенка.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Сингуляр используется при лечении детей следующих возрастных категорий:

  • таблетки жевательные 4 мг – с 2 лет;
  • таблетки жевательные 5 мг – с 6 лет;
  • таблетки, покрытые оболочкой – с 15 лет.

При нарушениях функции почек

Коррекция дозы Сингуляра у пациентов с нарушениями функции почек не требуется.

При нарушениях функции печени

При лечении лиц с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы Сингуляра не требуется.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы Сингуляра не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Сингуляр показан для одновременного применения с лекарственными средствами, предназначенными для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или терапии аллергического ринита.

Рекомендованная терапевтическая доза монтелукаста не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику теофиллина, преднизолона, преднизона, терфенадина, варфарина, дигоксина, пероральных противозачаточных средств (норэтиндрона или этинилэстрадиола).

Снижение значения AUC монтелукаста приблизительно на 40% при сопутствующей терапии фенобарбиталом не требует коррекции режима дозирования препарата.

Препарат можно назначать в сочетании с паклитакселом, росиглитазоном, репаглинидом и другими средствами, метаболизирующимися при участии изофермента CYP2C8.

Ингибитор изоферментов CYP2C8 и CYP2С9 гемфиброзил повышает системный эффект воздействия монтелукаста в 4,4 раза. Однако данное влияние не считается клинически значимым и не требует коррекции дозы монтелукаста.

Клинические исследования показали, что являясь субстратом изоферментов CYP2C8, CYP3А4 и CYP2С9, монтелукаст не вызывает терапевтически значимого взаимодействия с другими ингибиторами CYP2C8, включая триметоприм, итраконазол.

При монотерапии бронходилататорами, не обеспечивающими адекватный контроль бронхиальной астмы, применение Сингуляра является обоснованным дополнением терапии. После достижения терапевтического эффекта от комбинированного лечения дозы бронходилататоров можно постепенно снижать.

Ааналоги

Аналогами Сингуляра являются: Алмонт, Глемонт, Монакс, Монкаста, Монлер, Монтелар, Синглон, Экталуст.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности: таблетки жевательные – 2 года, таблетки покрытые оболочкой – 3 года.

Отзывы о Сингуляре

Отзывы о Сингуляре свидетельствуют о его эффективности при лечении детей разных возрастов. Среди достоинств препарата часто упоминают быстродействие, безопасность для здоровья и малую вероятность развития побочных эффектов. Сообщения о появлении побочных эффектов встречаются крайне редко.

По отзывам врачей, Сингуляр, являющийся негормональным препаратом, в некоторых случаях может стать полноценной заменой ингаляционным кортикостероидам.

Цена на Сингуляр в аптеках

Примерная цена на Сингуляр составляет: 14 таблеток жевательных 4 мг – 1059 руб., 14 таблеток жевательных 5 мг – 1060 руб., 14 таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг – 1079 руб.

СИНГУЛЯР отзывы

К сожалению, о СИНГУЛЯР еще нет ни одного отзыва. Мы будем Вам очень признательны и благодарны, если вы сможете поделиться своим мнением и написать, что вы думаете о СИНГУЛЯР Как вы оцениваете эффективность СИНГУЛЯР? ☆☆☆☆☆Опубликовать ответ Отмена

СИНГУЛЯР цены в аптеках

СИНГУЛЯР в наличии найдено в 18 аптеках

Ютека Москва, ЦЕНЫ ЮТЕКИ, +7 (495) 177-23-98 Время работы: Пн-Вс: 08:00-21:00 Открыто publicСАЙТ phoneВЫЗОВ directionsМаршрут
Сингуляр, 4 мг, таблетки жевательные, 14 шт. Merck Sharp & Dohme B.V., Великобритания 73190
Сингуляр, 4 мг, таблетки жевательные, 28 шт. Merck Sharp & Dohme B.V., Великобритания 1,00690
Сингуляр, 5 мг, таблетки жевательные, 14 шт. Merck Sharp & Dohme B.V., Великобритания 69825
Сингуляр, 5 мг, таблетки жевательные, 28 шт. Merck Sharp & Dohme B.V., Великобритания 1,41426
Сингуляр, 10 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 28 шт. Merck Sharp & Dohme B.V., Великобритания 1,47700
Сингуляр, 10 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 14 шт. Merck Sharp & Dohme B.V., Великобритания 1,07500
Аптека Юг Москва, Братиславская ул., 16к1, 8 (495) 928-5-333 Время работы: Пн-Вс: 09:00-21:00 Открыто publicСАЙТ phoneВЫЗОВ directionsМаршрут
Сингуляр (таблетки 4мг 14шт) 50000
Сингуляр (таблетки 10мг 14шт) 1,35000
Сингуляр (таблетки 5мг 14шт) 1,19900
Сингуляр 5 мг №14 1,25700
Сингуляр таб. жеват. 4мг №28 1,84500
Сингуляр таб. жеват. 5мг №28 1,89000
Сингуляр табл. п/о 10 мг х28 1,92700
Интернет-аптека «Еврофарм» Москва, ул. Бутырская, 86Б, 8 (495) 228-04-03 Время работы: Пн-Вс: 09:00-21:00 Открыто publicСАЙТ phoneВЫЗОВ directionsМаршрут
сингуляр 10 мг 14 таблетки Мерк Шарп и Доум Лтд / Химико-фармацевти 1,39000
сингуляр 4 мг 14 табл жевательных без упаковки 1,35000
Аптека «Самсон-Фарма» Москва, ул. Воронцово Поле, 14, Время работы: Пн-Пт: 08:00-22:00, Сб: 09:00-22:00, Вс: 10:00-22:00 Открыто publicСАЙТ phoneВЫЗОВ directionsМаршрут
Сингуляр таб.п.о.10мг №14 НИДЕРЛАНДЫ, Мерк Шарп энд Доум 1,51400
Сингуляр таб.жеват.5мг №14 НИДЕРЛАНДЫ, Мерк Шарп энд Доум 1,45400
Сингуляр таб.жеват.4мг №14 НИДЕРЛАНДЫ, Мерк Шарп энд Доум 1,51400
Сингуляр таб.жеват.4мг №28 НИДЕРЛАНДЫ, Мерк Шарп энд Доум 2,00700
Сингуляр табл. п.о. 10 мг №28 НИДЕРЛАНДЫ, Мерк Шарп энд Доум 2,12200
Сингуляр таб.жеват.5мг №28 СОЕДИНЕННОЕ КОРОЛЕВСТВО, Мерк Шарп и Доум 2,08700
Интернет-аптека «Белые лекарства» Доставка по России, 7 (499) 350-29-38 Время работы: Пн-Вс: 07:00-19:00 Открыто publicСАЙТ phoneВЫЗОВ directionsМаршрут
СИНГУЛЯР 0,004 N14 ЖЕВ ТАБЛ 1,15728
СИНГУЛЯР 0,01 N14 ТАБЛ П/О 1,21994
СИНГУЛЯР 0,005 N14 ЖЕВ ТАБЛ 1,14591
СИНГУЛЯР 0,004 N28 ЖЕВ ТАБЛ 1,57491
СИНГУЛЯР 0,01 N28 ТАБЛ П/О 1,67649
СИНГУЛЯР 0,005 N28 ЖЕВ ТАБЛ 1,60757

Все аптеки

Позвонить в аптеку

Контакты

Россия, Москва
E-mail: info@medcentre24.ru
© Медицинский портал «Медцентр24» 2011–2020 | Медицинский портал Medcentre24.ru САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАВРЕДИТЬ ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *